Состав
Полиэтиленгликоль
H (OCH2CH2) nOH
n = около 90
Номер CAS: 25322-68-3
Обозначение по INCI: ПЭГ-90
Свойства продукта *)
Полигликол 4000 представляет собой белое воскообразное твердое вещество при комнатной температуре.
Две его концевые гидроксильные группы, а также его простые эфирные группы в основном контролируют физические и химические свойства Polyglykol 4000.
Следовательно, Полигликол 4000 растворим в воде и полярных органических растворителях, таких как ацетон или метанол.
Полигликол 4000 не растворяется в чистых углеводородах.
Полигликол 4000 демонстрирует типичные химические реакции спиртов / диолов.
По запросу Полигликол 4000 может поставляться также в виде 50% раствора в воде (Полигликол 4000 М 50).
Температура затвердевания Polyglykol 4000 составляет около 56 ° C.
Температура затвердевания Полигликол 4000 М 50 около –10 ° C.
Две его концевые гидроксильные группы, а также его простые эфирные группы в основном контролируют физические и химические свойства Polyglykol 4000.
Следовательно, Полигликол 4000 растворим в воде и полярных органических растворителях, таких как ацетон или метанол.
Полигликол 4000 не растворяется в чистых углеводородах.
Полигликол 4000 демонстрирует типичные химические реакции спиртов / диолов.
Температура затвердевания Polyglykol 4000 составляет около 58 ° C.
ПЭГ 4000 представляет собой водорастворимый линейный полимер, образованный реакцией присоединения оксида этилена с молекулярной массой от 3600 до 4400.
Полиэтиленгликоль 4000, называемый ПЭГ 4000, используется в качестве неактивного ингредиента в фармацевтической промышленности в качестве растворителя, пластификатора, поверхностно-активного вещества, мазей и основы суппозиториев, а также смазки для таблеток и капсул.
ПЭГ 4000 имеет низкую токсичность с системной абсорбцией менее 0,5%.
ПЭГилирование происходит, когда ПЭГ присоединяются к различным белковым лекарствам, что обеспечивает большую растворимость некоторых лекарств.
Примеры ПЭГ-илированных лекарств включают ПЭГ-интерферон альфа (Пегинтрон) и ПЭГ-филграстим (Neulasta).
ПЭГ также доступен в качестве средства для подготовки кишечника к процедурам колоноскопии и в качестве слабительного средства.
PEG 4000 указывает среднюю молекулярную массу конкретного PEG, равную 4000.
ПЭГ 3350 - это слабительное, доступное без рецепта под названием Миралакс.
В этом случае PEG считается активным ингредиентом, даже если системная абсорбция составляет менее 0,5%.
Полиэтиленгликоль (ПЭГ) 4000 представляет собой смазку для форм и пластификатор на основе полиэтиленгликоля-90.
ПЭГ 4000 используется в клеях, чувствительных к давлению, и в термопластичных клеях.
Полиэтиленгликоль (ПЭГ) 4000 обладает хорошими смазывающими и увлажняющими свойствами.
Полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), инертное и водорастворимое жидкое или твердое вещество, можно получить из воды и этиленоксида.
ПЭГ 4000 широко используется в качестве промежуточного продукта органической реакции, растворителя, связующего, сырья для смолы, полиола для уретана, диспергатора и эмульгатора.
ПЭГ 4000 представляет собой полимер этиленоксида со средней молекулярной массой 4000.
ПЭГ 4000 является отличным солюбилизатором, а ПЭГ 4000 может использоваться в самых разных областях домашнего ухода и I&I.
Приложения
Автоматическая и ручная посудомоечная машина
Уход за тканью и стиркой
Очистка твердых поверхностей
Промышленная и институциональная уборка
Воски и полироли
Данные продукта*)
содержание воды (DIN 51777)% м / м макс. 0,5
Максимум. 0,1 (4000 FL)
индекс цвета [APHA] (EN 1557) (25% в воде) макс. 30
pH (5% по массе в воде) (DIN EN 1262) 5-7
гидроксильное число (DIN 53240) мг КОН / г 25-30
молекулярная масса г / моль 3700 - 4400
точка затвердевания (EP III) ° C 53 - 58
вязкость при 20 ° C (50 мас.% в воде) (DIN 51562) мПас 114 - 142
температура вспышки (DIN 51376) ° C 260
температура воспламенения (DIN 51794) ° C> 320
окись этилена ppm макс. 1
диоксан ppm макс. 1
Применение PEG 4000 включает в себя стиральные порошки и таблетки, вспомогательные вещества для растворения, вспомогательные вещества для таблетирования и гранулирования, связующие вещества, туалетные блоки.
ПЭГ-150
PEG 4000 - это средство для скольжения, мягчителя и смазки для форм.
ПЭГ 4000 - водорастворимый носитель.
PEG 4000 обеспечивает стабилизирующий эффект влаги в кремах и оставляет приятное ощущение на коже.
ПЭГ 4000 можно использовать в прозрачных зубных пастах.
ПЭГ 4000 демонстрирует хорошую совместимость с цетиловым спиртом, глицерином, стеариновой кислотой, поливинилпирролидоном, казеином, растительным альбумином.
ПЭГ 4000 не обладает эмульгирующим действием.
Химическое название: полиэтиленгликоль 4000
Полигликол 4000
Номер CAS: 25322-68-3
Общее описание
Полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000) - гидрофильный полимер.
PEG 4000 может быть легко синтезирован анионной полимеризацией с раскрытием кольца этиленоксида в диапазоне молекулярных масс и множестве концевых групп.
При сшивании в сети ПЭГ может иметь высокое содержание воды, образуя «гидрогели».
ПЭГ 4000 является подходящим материалом для биологических применений, поскольку не вызывает иммунного ответа.
ПЭГ 4000 представляет собой водорастворимый линейный полимер, образованный реакцией присоединения оксида этилена с молекулярной массой от 7000 до 9000.
PEG 4000 - это высокомолекулярный полиэтиленгликоль, который обеспечивает повышенную растворимость, смазывающую способность, гигроскопичность и другие важные функциональные свойства в широком диапазоне составов.
Название INCI: PEG-90
Использует:
Носитель аромата
Связующее и пластификатор для образования зеленого тела в керамике
Смачивание автомобильных спреев после мойки
Бытовые чистящие средства
Носитель красителя
Смазочные материалы
Добыча
Разделительный агент для пресс-форм
Пластификатор
Обработка древесины
ПЭГ 4000 (ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ 4000)
ПЭГ 4000 (№ CAS 25322-68-3) представляет собой полиэтиленгликоль, имеющий цвет от белого до почти белого и доступный в виде твердых хлопьев или порошка.
ПЭГ 4000 используется в качестве основы в рецептуре мыльных палочек. ПЭГ 4000 имеет низкое содержание гликоля и более высокую кристалличность.
Его высокая молекулярная масса в основном побуждает его использовать в фармацевтических составах в качестве растворителя для пероральных, местных и парентеральных препаратов.
PEG 4000 с высоким молекулярным весом растворим в воде и органических растворителях, таких как спирты.
Он может смешиваться с другими молекулярными массами PEG для достижения желаемых вязкостных свойств.
ПЭГ 4000 достаточно стабилен и не поддерживает рост микробов даже в водных растворах.
ПЭГ 4000 представляет собой высокомолекулярный полиэтиленгликоль (макрогол), который в основном используется в качестве растворителя для пероральных, местных и парентеральных препаратов.
Полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000) используется в фармацевтике более 50 лет, что дало этому неактивному ингредиенту широкое распространение.
ПЭГ 4000 представляет собой высокомолекулярный полиэтиленгликоль (макрогол), который в основном используется в качестве растворителя для пероральных, местных и парентеральных препаратов.
PEG 4000 с высоким молекулярным весом растворим в воде и органических растворителях, таких как спирты.
Его можно смешивать с другими молекулярными массами PEG для достижения желаемых свойств, то есть вязкости.
PEG 4000 не станет прогорклым и не будет поддерживать рост микробов даже в водных растворах.
PEG 4000 обеспечивает растворимость в воде, нелетучесть, инертность и смазывающую способность рецептур.
Полиэтиленгликоль 4000 - идеальный выбор для различных применений в быту.
Полиэтиленгликоль 4000 служит отличным вспомогательным средством для стирки порошковых моющих средств, которым необходимы свойства предотвращения слеживания, и действует как носитель для крахмала.
Связывающие свойства PEG 4000 делают этот PEG идеальным для применения в моющих средствах для тортов и очистителей унитазов с дополнительным контролем растворения, чтобы предоставить потребителям удобные и высокоэффективные решения.
В керамических изделиях полиэтиленгликоль 4000 обеспечивает необходимые кромочные продукты в качестве пластификатора, связующего и носителя с легким и плавным распределением, хорошей смазывающей способностью для снятия форм и штампов, улучшенной прочностью в сырье и легким выгоранием без остатков.
Полиэтиленгликоли (ПЭГ), семейство водорастворимых линейных полимеров, являются одними из самых универсальных химических ингредиентов, доступных разработчикам рецептур и производителям.
Они доступны в широком диапазоне вязкости, веса от 200 до 35000 и температур плавления для оптимальной гибкости рецептур в таких областях, как керамика, смазочные материалы, мыло и моющие средства, а также средства для чистки унитазов.
Выбрав подходящий сорт продукта, вы можете достичь желаемого баланса растворимости в воде, гигроскопичности, давления пара, диапазона плавления или замерзания и вязкости.
Свойства продукта *)
Полигликол 4000 представляет собой белое воскообразное твердое вещество при комнатной температуре.
Две его концевые гидроксильные группы, а также его простые эфирные группы в основном контролируют физические и химические свойства Polyglykol 4000.
Следовательно, Полигликол 4000 растворим в воде и полярных органических растворителях, таких как ацетон или метанол.
Полигликол 4000 не растворяется в чистых углеводородах.
Полигликол 4000 демонстрирует типичные химические реакции спиртов / диолов.
Температура затвердевания Polyglykol 4000 составляет около 58 ° C.
Коллизолв ПЭГ 4000
Химическое название: Поли (этиленгликоль).
Номер CAS: 25322-68-3
Плюриоль E 4000
Лутрол Е 4000
ПЭГ 4000 Белое или почти белое твердое вещество, напоминающее воск или парафин.
ПЭГ 4000 Очень хорошо растворим в воде и хлористом метилене, очень мало растворим в спирте, практически не растворим в жирных маслах и минеральных маслах
USP / NF: полиэтиленгликоль 4000
Место хранения
При хранении в холодном сухом месте в закрытой таре Полигликол 4000 может храниться не менее двух лет.
Приложения
По своим физико-химическим характеристикам полиэтиленгликоль 4000 находит широкое применение.
Сферы применения:
- Реактивный диол / полиэфирный компонент в полиэфирных или полиуретеновых смолах
- Компонент вспомогательного оборудования для обработки кожи и текстиля.
- Косметические / фармацевтические составы (например, увлажнитель или пластификатор для кремов, таблеток, зубной пасты)
- Смазка и смазка для форм для обработки резины, пластика и эластомера
- Пластификатор и связующее для производства керамики и бетона.
- Компонент смазочных составов
- Водорастворимый смазывающий компонент в жидкостях для металлообработки
- Увлажнитель для бумаги, дерева и целлюлозных пленок
- Растворитель и увлажнитель для красок и чернил.
- Модификатор для производства регенерированной вискозы
- Увлажнитель и пластификатор для клеев
Применение PEG 4000 включает в себя стиральные порошки и таблетки, вспомогательные вещества для растворения, вспомогательные вещества для таблетирования и гранулирования, связующие вещества, туалетные блоки.
Данные продукта*)
содержание воды (DIN 51777)% м / м макс. 0,5
Максимум. 0,1 (4000 FL)
индекс цвета [APHA] (EN 1557) (25% в воде) макс. 30
pH (5% в воде) (DIN EN 1262) 5-7
гидроксильное число (DIN 53240) мг КОН / г 17-20
молекулярная масса г / моль 5600 - 6600
точка затвердевания (EP III) ° C 55-60
вязкость при 20 ° C (50 мас.% в воде) (DIN 51562) мПа · с 210 - 262
температура вспышки (DIN 51376) ° C 255
температура воспламенения (DIN 51794) ° C> 320
окись этилена ppm макс. 1
диоксан ppm макс. 1
Твердый водорастворимый полимер с отличной растворимостью для веществ, которые плохо растворяются в воде. Также может помочь увеличить вязкость раствора. Рекомендуется для применения в качестве наполнителей, кремов для местного применения, лосьонов, средств личной гигиены и твердых пероральных доз. Название INCI: PEG-150
Использует:
Фармацевтические препараты - вспомогательные вещества
Фармацевтические препараты - активные вещества
Контакт с пищевыми продуктами
Косметический
Личная гигиена
Химические полупродукты
Преимущества:
Доказанная эффективность в различных составах вспомогательных веществ
Некоторые продукты, подходящие для приложений API: слабительное и лаваж
Соответствие USP / NF и Ph. Eur. монографии
Солюбилизировать / диспергировать широкий спектр компонентов
Настройте рецептуру для достижения желаемой формы (твердое, жидкое с определенной вязкостью и температурой замерзания расплава)
Привлекают и удерживают влагу - идеально подходят для мазей и лосьонов
Полиэтиленгликоли, также называемые макроголами в европейской фармацевтической промышленности, производятся полимеризацией этиленоксида (ЭО) с водой, моноэтиленгликолем или диэтиленгликолем в качестве исходного материала при щелочном катализе.
После достижения желаемой молекулярной массы (обычно проверяется измерениями вязкости в процессе контроля) реакцию прекращают нейтрализацией катализатора кислотой.
Обычно используется молочная кислота, но также можно использовать уксусную кислоту или другие кислоты.
В результате получается очень простая химическая структура: HO- [CH2-CH2-O] n-H, где (n) - количество единиц EO.
Рентгеноструктурный анализ показал, что цепь ПЭГ может обладать двумя различными типами микроструктуры.
Говорят, что более короткие цепи со степенью полимеризации не более 10 имеют зигзагообразную структуру, а более длинные цепи образуют так называемую меандрирующую структуру.
Кислород образует эфирные мостики через равные промежутки времени в цепях обоих типов, которые отвечают за многие свойства ПЭГ (3-5).
Микроструктура молекулярных цепей PEG важна в отношении поведения PEG по отношению к различным растворителям, а также для образования аддитивных соединений, которые связываются с «остаточными валентностями» атомов кислорода простого эфира.
Хотя технически эти продукты следует называть полиэтиленоксидами, для продуктов со средней молекулярной массой от 200 до 35000 термин полиэтиленгликоли обычно используется для обозначения значительного влияния концевых гидроксильных групп на химические и физические свойства этих молекул.
Только продукты полимеризации этиленоксида в растворителях с молекулярной массой до нескольких миллионов называются полиэтиленоксидами.
В качестве сокращения для полигликолей используется термин «ПЭГ» в сочетании с числовым значением.
В фармацевтической промышленности число указывает на средний молекулярный вес, тогда как в косметической промышленности число относится к количеству (n) единиц ЭО в молекуле.
Поскольку молекулярная масса этиленоксида равна 44, средние значения молекулярной массы PEG даны округленными значениями n * 44.
Полиэтиленгликоли со средней молекулярной массой до 400 являются нелетучими жидкостями при комнатной температуре.
ПЭГ 600 демонстрирует интервал плавления примерно от 17 до 22 ° C, поэтому он может быть жидким при комнатной температуре, но пастообразным при более низких температурах окружающей среды, в то время как ПЭГ со средней молекулярной массой от 800 до 2000 представляют собой пастообразные материалы с низким интервалом плавления.
Полиэтиленгликоли с молекулярной массой выше 3000 являются твердыми и доступны не только в хлопьевидной форме, но и в виде порошка.
Полигликоли с молекулярной массой до 35000 коммерчески доступны.
Твердость полигликолей увеличивается с увеличением молекулярной массы, однако диапазон плавления достигает максимального значения около 60 ° C.
Самым важным свойством всех ПЭГ является их растворимость в воде, что делает их идеально подходящими для использования в бесчисленных различных областях.
Жидкие ПЭГ до ПЭГ 600 смешиваются с водой в любом соотношении.
Но даже твердые марки ПЭГ обладают отличной растворимостью в воде.
Хотя оно немного падает с увеличением молярной массы, даже 50% (мас. / Мас.) PEG 35000 могут быть растворены.
На растворимость и вязкость растворов не влияет присутствие электролитов, поскольку ПЭГ являются неионогенными веществами.
ПЭГ хорошо растворимы в жесткой воде или в других водных растворах различных солей.
Некоторые физические и химические свойства более подробно описаны в следующих главах.
Поверхностное натяжение жидких ПЭГ от 200 до 600 составляет около 47 мН / м при комнатной температуре.
Существует лишь небольшая разница в поверхностном натяжении жидких и твердых ПЭГ в водных растворах; 10% раствор PEG 400 имеет значение 64 мН / м, тогда как 10% раствор PEG 4000 имеет значение около 60 мН / м при 20 ° C.
ПЭГ не обладают характерными поверхностно-активными свойствами и поэтому не могут быть включены в класс поверхностно-активных веществ.
Тем не менее они часто оказываются полезными диспергирующими агентами или солюбилизаторами.
Невозможно дать значение HLB для PEG.
РАСТВОРИМОСТЬ В ВОДЕ
Когда жидкие ПЭГ смешиваются с водой, происходит сокращение объема.
При смешивании равных частей по массе ПЭГ 400 и воды это сжатие составляет около 2,5%.
При этом возникает заметный тепловой эффект.
Повышение температуры, происходящее при смешивании равных частей по массе ПЭГ и воды, составляет около 12 ° С для ПЭГ 200 и около 14 ° С для ПЭГ 600.
Даже твердые марки ПЭГ обладают отличной растворимостью в воде.
Например, 75 частей по весу PEG 1000 можно растворить при комнатной температуре только в 25 частях по весу воды.
Хотя растворимость в воде немного падает с увеличением молярной массы, она не падает ниже 50% даже в случае PEG 35000.
Процесс растворения можно значительно ускорить, если нагреть до температуры плавления.
ПЭГ проявляют неионное поведение в водном растворе.
Они нечувствительны к электролитам и поэтому совместимы с жесткой водой.
НЕЛЕТУЧИЕ И ТЕПЛОВАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ
ПЭГ нелетучие, что имеет большое значение в связи с их использованием в качестве пластификаторов и увлажнителей.
Если определенная потеря веса устанавливается, несмотря на нелетучесть ПЭГ при поддержании постоянной температуры 150 ° C и выше (например, при использовании в качестве жидкостей для нагревательной ванны), это происходит не из-за испарения, а из-за потери летучих продуктов разложения. .
Продукты распада ПЭГ могут различаться в зависимости от попадания воздуха; помимо воды образуются диоксид углерода и альдегиды, простые спирты, кислоты и сложные эфиры гликоля.
Неизвестно, что неприятные пары продуктов разложения оказывают вредное воздействие на здоровье.
Поскольку полиэтиленгликоль более низкого качества гигроскопичен, влага может реабсорбироваться в случае довольно длительного времени простоя.
При температуре выше 100 ° C необходимо добавить подходящий антиоксидант в ПЭГ.
Тип антиоксиданта определяется требованиями, предъявляемыми к PEG.
Таким образом, необходимо учитывать не только температуру и время выдержки, но также физиологические свойства антиоксиданта и его растворимость или нерастворимость в воде.
В случае высокого теплового стресса следует добавить до 3% антиоксиданта.
Следующие вещества доказали свою эффективность в качестве антиоксидантов:
1. триметилдигидрохинолиновый полимер
2. производные дифениламина
3. фенотиазин
4. фенил-альфа-нафтиламин
5. 4,4’-метилен-бис-2,6-ди-трет.-бутилфенол
6. бутилированный гидроксианизол (ВНА)
7. метоксифенол (гидроксианизол)
Как показано на следующем рисунке, окислительное разложение можно значительно замедлить путем добавления антиоксидантов даже при высоких температурах (200 ° C).
Ванну стабилизировали 3% одного из ингибиторов, пронумерованных от 1 до 4, по очереди.
Никаких серьезных различий между отдельными веществами не наблюдалось.
На чистую термическую деструкцию без присутствия кислорода трудно повлиять с помощью антиоксидантов.
Кривая 1 относится к следующим стабилизаторам (добавка 3%):
- полимер триметил дигидрохинолин
- аддукт дифениламин-стирол
- фенотиазин
- фенил-альфа-нафтиламин
Фенольные стабилизаторы под номерами 5-7 в списке эффективны только при более низких температурах.
- примерно до 150 ° C - но имеют два преимущества: они вызывают меньшее обесцвечивание и некоторые из них водорастворимы.
По возможности следует исключить попадание воздуха или накрыть ванну атмосферой инертного газа (азот, углекислый газ и т. Д.).
В особенности это относится к температурам от 200 до 220 ° C.
Горячие ПЭГ слабо воздействуют на железо и сталь, но в качестве меры предосторожности при использовании жидких ПЭГ следует создать определенный запас щелочности путем добавления примерно 0,3% гидратированной буры или триэтаноламина.
Другие материалы должны быть испытаны, чтобы установить их устойчивость к коррозии, вызванной полиэтиленгликолями.
ГИГРОСКОПИЧНОСТЬ
Жидкие сорта ПЭГ гигроскопичны, хотя и не в такой степени, как, например, диэтиленгликоль или глицерин.
Способность поглощать воду снижается с увеличением молярной массы.
Практическое правило: при относительной влажности около 50% PEG 200 имеет примерно гигроскопичности глицерина.
ПЭГ 400 имеет примерно половину, ПЭГ 600 - треть, а ПЭГ 1000 - только четверть.
ПЭГ 2000 и выше уже не гигроскопичны.
ПЭГ забирают влагу из воздуха до тех пор, пока не будет достигнуто равновесие.
Построив график зависимости содержания воды в веществе в равновесном состоянии от относительной влажности, получают изотерму поглощения.
Поглощение влаги низшими гликолями, такими как моноэтиленгликоль, диэтиленгликоль или 1,2-пропиленгликоль, примерно соответствует таковому у глицерина.
Приспосабливаемая умеренная гигроскопичность может быть выгодна для кондиционирующего агента, поскольку обработанные им продукты менее чувствительны к климатическим изменениям и имеют лучшую стабильность при хранении.
РАСТВОРИМОСТЬ СВОЙСТВА
Превосходные характеристики растворимости ПЭГ имеют большое значение для их применения.
Особенно важны два преимущества:
Во-первых, способность ПЭГ растворять многие вещества и, во-вторых, их хорошая растворимость во многих растворителях.
При приготовлении водных растворов ПЭГ иногда действуют как специфические солюбилизаторы.
Растворяющая способность и растворимость ПЭГ уменьшаются с увеличением молярной массы.
Оба свойства улучшаются при нагревании.
Вот список растворителей, в которых жидкие ПЭГ очень легко смешиваются и в которых твердые
ПЭГ растворяются:
Спирты
например спирт этиловый,
изопропанол,
бензиловый спирт
Сложные эфиры
например
метилацетат,
бутил ацетат
Гликолевые эфиры
например
метилгликоль,
бутилгликоль и их ацетаты
Кетоны
например ацетон,
циклогексанон
Хлорированный
например этиленхлорид,
углеводороды
хлороформ
Бензол
например бензол, ксилол углеводороды
СОВМЕСТИМОСТЬ
ПЭГ обладают хорошей совместимостью с цетиловым спиртом, глицерином, стеариновой кислотой, поливинилпирролидоном, казеином, растительным альбумином, декстрином, крахмалом, хлорированным крахмалом и различными смолами, например канифоль.
Некоторые эфирные масла очень хорошо абсорбируются жидкими и расплавленными ПЭГ.
РАСТВОРИМО В ПЭГ
Вещества, растворяющиеся при комнатной температуре в ПЭГ 400, примерно в такой же степени растворимы в расплавленном ПЭГ 4000 (60-70 ° C).
Следующие значения указывают приблизительное процентное содержание ПЭГ 4000 в растворах, насыщенных при комнатной температуре:
% (м / м)
Анилин 30
Бензол 10
Четыреххлористый углерод 10
Хлороформ 47
1,4-диоксан 10
Этанол 60% 50
Этиленхлорид 46
Формамид 30
Метанол 20
Метиленхлорид 53
Пиридин 40
Трихлорэтилен 25
Вода 55
Уайт-спирит i.
Ксиленол 50
Растворимость ПЭГ резко возрастает с повышением температуры, как показывает следующий пример:
ПЭГ 20000 растворим в чистом этаноле следующим образом.
при 20 ° C 0,1%
при 32 ° C 1%
при 34 ° C около 20%
Это означает, что нерастворимый при комнатной температуре ПЭГ можно перевести в раствор умеренным нагреванием.
Стоит отметить, что твердые ПЭГ полностью нерастворимы в жидких ПЭГ при комнатной температуре.
РАСТВОРИМОСТЬ РАЗЛИЧНЫХ ВЕЩЕСТВ В ПЭГ 400 ПРИ КОМНАТНОЙ ТЕМПЕРАТУРЕ
А
Ацетанилид 16%
Уксусный ангидрид ∞
Ацетон ∞
Акриловая кислота ∞
Акрилонитрил ∞
Аллиловый спирт ∞
Аммиак (25%) ∞
Амилацетат ∞
Амиловый спирт ∞
Анилин ∞
Антипирин 10%
Азулен (гвая азулен) 10%
B
Пчелиный воск i.
Бензальдегид ∞
Бензол ∞
Бензокаин 50%
Бензойная кислота 10%
Бензиловый спирт ∞
Бура крист. 0,3%
Бромбензол ∞
н- Бутанол ∞
Бутилацетат ∞
Бутиламин ∞
Бутил дигликоль ∞
Бутилгликоль ∞
Бутилгликолят ∞
C
Хлорид кальция • 2 H2O * 20%
Камфора 10%
Сероуглерод 10%
Тетрахлорметан ∞
Карнаубский воск i.
Казеин i.
Касторовое масло 1%
Церезиновый воск i.
Цетиловый спирт sl.c.s.
Цетилстеариловый спирт sl.c.s.
Хлоралгидрат 50%
Хлорамин Т 10%
Хлорбензол ∞
Хлороформ ∞
Хлоротимол 50%
Хлорпарафин 56 и 70 ∞
Лимонная кислота 25%
Хлорид кобальта (III) • 6 H2O * 50%
Кокосовый жирный амин 10%
Колофония 50%
Хлорид меди (III) • 2 H2O ∞
Крезол 20%
Циклогексан i.
Циклогексанол ∞
Циклогексанон ∞
D
Диацетоновый спирт ∞
Дибутилфталат ∞
ß, ß-Дихлорэтиловый эфир ∞
Ди- (2-этилгексил) фталат i.
Диэтаноламин ∞
Диэтиленгликоль ∞
Диметиловый эфир диэтиленгликоля ∞
Диизопропиладипат ∞
Диметилацетамид ∞
Диметилформамид ∞
Диметилфталат ∞
Диметилсульфоксид ∞
Диоктилфталат i.
Диоксан ∞
Дифениловый эфир ∞
Дипропиленгликоль ∞
Додециловый спирт ∞
E
Эозиновая кислота 10%
Эфедрин (1/2 H2O) 20%
Эфирные воски i.
Этанол ∞
Этилацетат ∞
Этилбензол ∞
Этилен дигликоль ∞
Этиленгликоль ∞
Ацетат этиленгликоля ∞
2-этилгексенол ∞
Этил уретан 50%
Этиленхлорид ∞
Эвкалиптовое масло 10%
F
Формамид ∞
Фурфурол ∞
грамм
Желатин i.
Ледяная уксусная кислота ∞
Глицерин ∞
Моноэстеарат глицерина сл.с.в.
Триацетат глицерина ∞
Гликоль ∞
Гуммиарабик i.
ЧАС
Гексахлорофен 45%
Соляная кислота, 37% ∞
я
Йод 20%
Хлорид железа (III) • 6 H2O * 50%
Изобутанол ∞
Изобутилацетат ∞
Изодециловый спирт ∞
Изопропанол ∞
Изотридециловый спирт ∞
L
Молочная кислота (90%) ∞
Масло лаванды 10%
Свинец ацетат 1%
Стеарат свинца i.
Лецитин i.
Литий стеарат i.
M
Хлорид магния • 4 H2O * 25%
Хлорид марганца (II) • 4 H2O * 40%
Ментол 10%
Ацетат ртути (II) * 10%
Метанол ∞
Метоксибутилацетат ∞
Метилацетат ∞
Метил дигликоль ∞
Метилэтилкетон ∞
Метилгликоль ∞
Метилгликоль ацетат ∞
Метилметакрилат ∞
Метилсалицилат ∞
Метиленхлорид ∞
Минеральные масла i.
Морфолин ∞
N
Нафталин 10%
б-нафтанол 40%
Нитробензол ∞
Нитрометан ∞
О
Октиловый спирт ∞
Олеиновая кислота ∞
п
Парафиновое масло i.
Паральдегид 50%
ПЭГ лаурат ∞
ПЭГ сорбитан олеат сл.с.с.
Перхлорэтилен 43%
Вазелин i.
Фенацетин 10%
Фенол 50%
Фенол (90%) ∞
Фенотиазин 15%
Фенилацетат ∞
Фенилртути ацетат 10%
Фенилсалицилат 50%
Фосфорная кислота (85%) ∞
Пиперазин 10%
Полиэтиленгликоль 4000 i.
(растворим при нагревании)
Полипропиленгликоль 400 ∞
Йодид калия * 15%
Пропанол ∞
1,2.Пропиленгликоль ∞
Пиридин ∞
Пирокатехол 50%
р
Резорцин 50%
S
Сахарин 10%
Салициловый альдегид ∞
Салициловая кислота 30%
Натрия хлорид 0,3%
Цикламат натрия 3%
Нитрит натрия 0,4%
Сульфат натрия i.
Сорбиновая кислота 5%
Сорбит сл.с.
Стеариновая кислота sl.s.c
Стеариламин i.
Стирол ∞
Оксид стирола ∞
Сульфаниламид 10%
Сульфатиазол 10%
Серная кислота, 50% ∞
Т
Танин 50%
Терпинеол ∞
Тетрагидрофуран ∞
Тетралин 55%
Тиомочевина 10%
Тимол 50%
Хлорид олова (II) • 2H2O * 55%
Трихлорбутиловый спирт 10%
1,1,1-Трихлорэтан ∞
Трихлорэтилен ∞
Трихлорэтилфосфат ∞
Триэтаноламин ∞
Триэтиленгликоль ∞
U
Мочевина 3%
V
Ванилин 10%
Растительные масла i.
W
Уайт-спирит i.
Икс
Ксилол ∞
Ксиленол ∞
Z
Хлорид цинка • 2H2O * 20%
ЖИВОТНАЯ ТОКСИЧНОСТЬ
• Острая оральная токсичность.
Макроголы (полиэтиленгликоли) считаются практически нетоксичными соединениями.
Острая пероральная токсичность, выраженная в средней летальной дозе (LD50), составляет от 30 000 до 50 000 мг / кг веса тела у различных видов животных.
ПЭГ с более высокой молекулярной массой демонстрируют даже более высокие значения LD50, превышающие 50 000 мг / кг веса тела.
• Хроническая оральная токсичность.
Smyth et al. (27) обобщили обширные исследования кормления, которые они провели с макроголами.
Например, полиэтиленгликоли, имеющие среднюю молекулярную массу 400, 1500 и 4000, не вызвали вредного воздействия на собак при кормлении двух процентов их рациона в течение одного года.
Несколько процентов макроголов могут переноситься с диетой крыс без заметных эффектов, что указывает на их исключительно низкую хроническую пероральную токсичность.
• Раздражение глаз
Макроголы не вызывают заметного раздражения глаз кроликов (28).
• Раздражение и сенсибилизация кожи.
Хотя в ранних отчетах Smyth et al. (29) сообщили, что у морских свинок наблюдалась сенсибилизация кожи с определенными макроголами, более поздние исследования показали, что производимые в настоящее время материалы не обладают раздражающими или сенсибилизирующими свойствами (27).
• Кожная абсорбция
По заключению Smyth et al. (27) смертельная доза при нанесении на кожу макроголов настолько велика, что не позволяет установить значения LD50.
• Токсикокинетические исследования / метаболизм
Токсикокинетические исследования абсорбции, метаболизма, распределения и экскреции показали, что макроголы с низким молекулярным весом всасываются из кишечника крыс только в очень незначительной степени.
Макроголы с более высокой молекулярной массой вообще не абсорбируются.
Выведение макроголов происходит в основном с фекалиями без какой-либо биотрансформации.
ТОКСИЧНОСТЬ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА
• Оральная токсичность.
Исследования с участием добровольцев, которые получали пероральные дозы 10 граммов, переносились без каких-либо токсикологических или клинических симптомов (30).
• Раздражение глаз
Случаев травм глаз не поступало, и их нельзя было ожидать.
• Раздражение и сенсибилизация кожи.
Хотя в ранних отчетах Smyth et al. (29) сообщили, что у нескольких людей, протестированных с определенными макроголами, наблюдалась сенсибилизация кожи, более поздние исследования показывают, что производимые в настоящее время материалы не обладают раздражающими или сенсибилизирующими свойствами (27).
• ADI-значение
Допустимая суточная доза (значение ADI) полиэтиленгликолей в пищевых продуктах определяется Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) как максимум 10 мг / кг массы тела (31).
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНДУСТРИЯ
ПЭГЫ КАК ДОБАВИТЕЛИ
• Жидкости
Очень хорошая растворяющая способность приводит к широкому использованию низкомолекулярных ПЭГ от 200 до 400 в жидких препаратах, таких как капли, парентеральные средства или наполнители для желатиновых капсул.
Полиэтиленгликоль не размягчает желатин.
Жидкие ПЭГ имеют слегка горьковатый вкус, который можно легко регулировать подходящими добавками (подсластителями).
Твердые сорта ПЭГ обладают нейтральным вкусом.
• Основы мази
Очень интересно, что твердые ПЭГ не растворяются в жидких полиэтиленгликолях.
Смешивание пастообразных или твердых ПЭГ с жидкими ПЭГ приведет к получению белой пастообразной мази с хорошей растворимостью в воде, хорошими растворяющими свойствами и подходящей для многих активных веществ.
Основания PEG также можно комбинировать с другими основаниями, например цетиловый спирт, цетилстеариловый спирт, стеариновая кислота, 1,2-пропиленгликоль, глицерин, моностеарат глицерина и моноолеат сорбитана ПЭГ.
Однако ПЭГ несовместимы с парафиновым маслом, вазелином, олеилолеатами и гидрогенизированным арахисовым маслом.
Примеры PEG-совместимых фармацевтических препаратов (47-52):
- Ammonium bituminosulphonicum
- Хлорид бензалкония
- Галлат висмута, основной
- Камфора
- Хлорамфеникол
- Дифенгидрамин
- Ацетат гидрокортизона
- Йодохлоргидроксихинолин
- Нитрофурантоин
- Нитрофуразон
- Феноксиэтиловый спирт
- Полимиксин B
- пропенпиридамин
- сульфаниламид
- Сульфатиазол
- Сульфисомидин
- Трипафл авин
- Ундециленовая кислота и ее соли
• Суппозитории
Твердые полигликоли являются предпочтительными основами для суппозиториев.
Многие активные вещества могут быть растворены в ПЭГ и в этом случае обладают хорошей биодоступностью (53 - 54).
Рассеяние активного вещества происходит не только за счет таяния внутри тела, но и за счет растворения жидкостей организма.
Во время производства они легко отделяются от формы, обладают высокой стабильностью и не требуют охлаждения (55) во время хранения.
Желаемую плотность можно регулировать путем выбора молекулярной массы и подходящих соотношений.
Например, 25% PEG 1000 и 75% PEG 1500 S дают очень мягкие массы, тогда как 25% PEG 4000 и 75% PEG 4000 дают более твердые продукты (56).
• Таблетки
Для производства таблеток требуется множество вспомогательных веществ с различными функциями, некоторые из которых покрыты ПЭГ.
Полигликоли могут быть носителями, солюбилизаторами и улучшителями абсорбции для активных веществ, обычно перерабатываемых в форме расплава (грануляция из расплава), конечно, в случаях, когда активные вещества выдерживают нагрев до примерно 70 ° C.
Они также действуют как смазки и связующие вещества (57) во время обработки таблеток.
Относительно низкая температура плавления способствует использованию техники спекания или сжатия.
В то же время ПЭГ обладает пластифицирующим эффектом, который облегчает формирование массы таблетки в процессе прессования и может противодействовать закупориванию.
Твердые ПЭГ также часто используются в покрытиях таблеток.
Гибкость таблеток, покрытых сахаром, увеличивается за счет ПЭГ, и, поскольку полиэтиленгликоль действует как агент, предотвращающий слеживание, предотвращается слипание ядер.
В случае обычно используемых пленкообразователей в покрытиях, не содержащих сахара, ПЭГ действует как пластификатор.
ПЭГЫ КАК АКТИВЫ
• Офтальмологические успокаивающие
Полиэтиленгликоль 300 и 400 указаны как активные ингредиенты в офтальмологических деэмульгентах в количестве от 0,2 до 1% (58).
Полиэтиленгликоли рассматриваются как один класс соединений, что также отражается в использовании одного единственного номера CAS для всего класса полиэтиленгликолей; вполне вероятно, что ПЭГ с более высокой молекулярной массой демонстрируют аналогичные свойства для этого применения.
Таким образом, полиэтиленгликоль 4000 также включен в список офтальмологических деэмульгаторов (59).
• слабительные
Поскольку полиэтиленгликоль одновременно хорошо раствори