ABACAVIR

Abacavir = Ziagen

NUMÉRO CAS : 188062-50-2

POIDS MOLÉCULAIRE : 670,74

L'abacavir, vendu sous le nom de marque Ziagen, est un médicament utilisé pour prévenir et traiter le VIH/sida.
À l'instar d'autres inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI), l'abacavir est utilisé avec d'autres médicaments anti-VIH et n'est pas recommandé seul.
L'abacavir se prend par voie orale sous forme de comprimé ou de solution et peut être utilisé chez les enfants de plus de trois mois.
L'abacavir est un analogue inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse de la guanosine.
Cet agent diminue les charges virales du VIH, retarde ou prévient les dommages au système immunitaire et réduit le risque de développer le SIDA.
L'abacavir est généralement bien toléré.
Les effets secondaires courants incluent des vomissements, des troubles du sommeil, de la fièvre et une sensation de fatigue.
Les effets secondaires plus graves comprennent l'hypersensibilité, les lésions hépatiques et l'acidose lactique.
Les tests génétiques peuvent indiquer si une personne présente un risque plus élevé de développer une hypersensibilité.
Les symptômes d'hypersensibilité comprennent des éruptions cutanées, des vomissements et un essoufflement.
L'abacavir appartient à la classe des médicaments NRTI, qui agissent en bloquant la transcriptase inverse, une enzyme nécessaire à la réplication du virus VIH.
Dans la classe des INTI, l'abacavir est un nucléoside carbocyclique.

L'abacavir a été breveté en 1988 et approuvé pour une utilisation aux États-Unis en 1998.
L'abacavir figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.
L'abacavir est disponible sous forme de médicament générique.
Généralement, l'abacavir est utilisé avec d'autres médicaments contre le VIH, tels que l'abacavir/lamivudine/zidovudine, l'abacavir/dolutégravir/lamivudine et l'abacavir/lamivudine.
L'association abacavir/lamivudine est également un médicament essentiel.
Le sulfate d'abacavir est un analogue nucléosidique et un inhibiteur de la transcriptase inverse qui est utilisé en association avec d'autres agents dans le traitement de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) et du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA).
L'abacavir est une cause rare de lésion hépatique d'origine médicamenteuse cliniquement apparente.

L'abacavir est une 2,6-diaminopurine qui est le (1S)-cyclopent-2-en-1-ylméthanol dans lequel l'hydrogène pro-R en position 4 est substitué par un 2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H groupe -purin-9-yle.
Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) ayant une activité antirétrovirale contre le VIH, il est utilisé (en particulier sous forme de sulfate) avec d'autres antirétroviraux dans le traitement combiné de l'infection par le VIH.
L'abacavir joue le rôle d'inhibiteur de la transcriptase inverse du VIH-1, de médicament antiviral et d'allergène médicamenteux.
L'abacavir est un médicament d'ordonnance approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement de l'infection par le VIH chez les adultes et les enfants de 3 mois et plus.
L'abacavir est toujours utilisé en association avec d'autres médicaments anti-VIH.
Pour plus d'informations sur l'utilisation de l'abacavir chez les personnes vivant avec le VIH, veuillez vous référer aux Directives pour l'utilisation des agents antirétroviraux chez les adultes et les adolescents vivant avec le VIH.
L'abacavir (ABC) est un puissant inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) utilisé pour traiter le VIH et le SIDA.
Chimiquement, c'est un nucléoside carbocyclique synthétique et c'est l'énantiomère avec une configuration absolue 1S, 4R sur le cycle cyclopentène.
In vivo, le sulfate d'abacavir se dissocie en sa base libre, l'abacavir.

L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI) actif contre le virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1).
L'abacavir est phosphorylé en métabolites actifs qui entrent en compétition pour l'incorporation dans l'ADN viral.
Ils inhibent de manière compétitive l'enzyme transcriptase inverse du VIH et agissent comme un terminateur de chaîne de la synthèse de l'ADN.
La concentration de médicament nécessaire pour effectuer la réplication virale de 50 pour cent (CE50) variait de 3,7 à 5,8 M (1 M = 0,28 mcg/mL) et de 0,07 à 1,0 M contre le VIH-1IIIB et le VIH-1BaL, respectivement, et était de 0,26 ± 0,18 M contre 8 isolats cliniques.
L'abacavir a exercé une activité synergique en culture cellulaire en association avec la zidovudine, un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI), la névirapine, un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) et l'amprénavir, un inhibiteur de la protéase (IP) ; et une activité additive en association avec les INTI didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, ténofovir et zalcitabine.
L'abacavir est un médicament antiviral qui empêche le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) de se multiplier dans votre corps.

L'abacavir est utilisé pour traiter le VIH, le virus qui peut provoquer le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). l'abacavir est destiné aux adultes et aux enfants âgés d'au moins 3 mois. L'abacavir n'est pas un remède contre le VIH ou le SIDA.
L'abacavir peut également être utilisé à des fins non mentionnées dans ce guide de médicament.
L'abacavir est un médicament oral utilisé pour le traitement des infections par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
L'abacavir appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la transcriptase inverse qui comprend également la zalcitabine (Hivid), la zidovudine (Retrovir), la didanosine (Videx), la lamivudine (Epivir), l'emtricitabine (Emtriva) et la stavudine (Zerit).
Au cours de l'infection par le VIH, le virus VIH se multiplie dans les cellules du corps.
Les virus nouvellement formés sont ensuite libérés des cellules et se propagent dans tout le corps où ils infectent d'autres cellules.
De cette manière, l'infection se propage continuellement à de nouvelles cellules non infectées que le corps produit continuellement, et l'infection par le VIH se perpétue.
Lors de la production de nouveaux virus, le virus VIH doit fabriquer un nouvel ADN pour chaque virus.
La transcriptase inverse est l'enzyme que le virus utilise pour former ce nouvel ADN.
Plus précisément, l'abacavir est converti dans l'organisme en sa forme active (carbovir triphosphate).
Cette forme active est similaire à un composé (le désoxyguanosine triphosphate), une substance chimique requise par le virus VIH pour fabriquer un nouvel ADN.
La transcriptase inverse utilise le carbovir triphosphate au lieu du désoxyguanosine triphosphate pour fabriquer de l'ADN, et c'est le carbovir triphosphate qui interfère avec la transcriptase inverse.

L'abacavir ne tue pas le virus VIH existant et n'est pas un remède contre le VIH. La FDA a approuvé l'abacavir en décembre 1998.
L'abacavir est un type de médicament antirétroviral appelé analogue nucléosidique (« nuke »).
Les effets secondaires les plus courants de l'abacavir peuvent inclure des maux de tête, des nausées, des vomissements, une fatigue inattendue et une perte d'appétit.
L'abacavir est généralement pris à une dose de 600 mg par jour, avec ou sans nourriture.
L'abacavir, vendu sous le nom de marque Ziagen, est un type de médicament antirétroviral (anti-VIH) appelé analogue nucléosidique ou « nucléaire ».
L'abacavir est utilisé en association avec d'autres médicaments antirétroviraux pour traiter (mais pas guérir) le VIH.

L'abacavir est un analogue nucléosidique de la guanosine doté d'une puissante activité contre le VIH. Cependant, dans la phase de pré-commercialisation du développement du médicament, plusieurs rapports ont émergé d'un syndrome d'hypersensibilité associé à l'abacavir, qui a conduit à une morbidité significative.
De rares cas de mortalité ont été associés à une incapacité à reconnaître ce syndrome clinique comme une hypersensibilité médicamenteuse.
ZIAGEN est un médicament d'ordonnance contre le VIH-1 (virus de l'immunodéficience humaine de type 1) utilisé avec d'autres médicaments antirétroviraux pour traiter l'infection par le VIH-1.
Le VIH-1 est le virus qui cause le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA).
L'abacavir est un médicament utilisé pour traiter le VIH.
L'abacavir est commercialisé sous le nom de marque Ziagen, mais des versions génériques sont également disponibles.
L'abacavir est pris en association avec d'autres médicaments antirétroviraux.
La dose habituelle d'abacavir chez l'adulte est de 600 mg par jour.
Vous pouvez prendre deux comprimés de 300 mg une fois par jour ou un comprimé de 300 mg deux fois par jour.

L'abacavir est également disponible en comprimés combinés. Plusieurs entreprises fabriquent une pilule qui contient de l'abacavir et un autre médicament, la lamivudine, dans une seule pilule.
L'abacavir est également disponible sous forme de pilule combinée avec la lamivudine et le dolutégravir, commercialisée sous le nom de Triumeq.
Le sulfate d'abacavir appartient à la classe des médicaments contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, ayant une activité antirétrovirale contre le VIH.
Les étalons secondaires pharmaceutiques destinés à être appliqués dans le contrôle qualité offrent aux laboratoires pharmaceutiques et aux fabricants une alternative pratique et économique à la préparation d'étalons de travail internes.
L'abacavir (ABC) présente une puissante activité antivirale in vitro contre le VIH-1 de type sauvage (IC50 4,0 M, cellules MT-4).
L'abacavir induit les DSB chromosomiques et tue ainsi les cellules ATL mais pas les cellules non infectées par le HTLV-1.
Une fois que l'abacavir est incorporé dans les cellules, il est phosphorylé dans un anabolisme progressif unique pour être converti en l'analogue de guanine triphosphaté carbovir (CBV), puis incorporé dans l'ADN chromosomique de l'hôte par des ADN polymérases réplicatives, conduisant à l'arrêt prématuré de la réplication de l'ADN, à l'effondrement de la fourche de réplication et la formation de DSB.

L'abacavir induit l'arrêt de la phase S/G2 et l'apoptose dans les cellules ED-40515(-), mais pas dans les cellules Jurkat.
In vivo, l'abacavir inhibe efficacement la croissance des xénogreffes de cellules ATL chez les souris NOD/SCID[2]. Chez l'adulte, l'abacavir est rapidement absorbé après administration orale, les concentrations maximales survenant 0,63 à 1 heure après l'administration.
La biodisponibilité absolue de l'abacavir est d'environ 83 %. La pharmacocinétique de l'abacavir est linéaire et proportionnelle à la dose sur la plage de 300 à 1200 mg/jour.
Le volume apparent de distribution de l'abacavir après administration intraveineuse est d'environ 0,86 ± 0,15 L/kg, ce qui suggère que l'abacavir est distribué dans les espaces extravasculaires.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50 % et est indépendante de la concentration plasmatique d'abacavir. L'abacavir est largement métabolisé par le foie; moins de 2 % sont excrétés sous forme inchangée dans les urines.
L'abacavir est principalement métabolisé par deux voies, l'uridine diphosphate glucuronyltransférase et l'alcool déshydrogénase, ce qui donne le métabolite glucuronide inactif et le métabolite carboxylate inactif.
La demi-vie d'élimination terminale de l'abacavir est d'environ 1,5 heure. L'effet antiviral de l'abacavir est dû à son anabolite intracellulaire, le carbovirtriphosphate (CBV-TP).
L'abacavir n'est pas significativement métabolisé par les enzymes du cytochrome P450 (CYP) et n'inhibe pas ces enzymes.

L'abacavir (Ziagen) est un antirétroviral (ARV) anti-VIH de premier choix utilisé en association avec d'autres ARV anti-VIH pour le traitement du VIH.
L'abacavir nécessite un test génétique avant de commencer à le prendre, car il peut provoquer une réaction allergique grave.
L'abacavir (Ziagen) est un médicament utilisé dans le cadre d'un traitement antirétroviral (TAR).
L'abacavir est fabriqué par ViiV Healthcare. La FDA a approuvé l'abacavir à la fin de 1998.
Les versions génériques ont été approuvées sous PEPFAR.
L'abacavir traite l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
Ne sautez pas de doses et ne manquez pas d'abacavir car cela pourrait rendre le virus plus difficile à traiter.
L'abacavir est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

L'abacavir appartient à un groupe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).
L'abacavir agit en empêchant le virus de se multiplier.
Ce médicament se présente sous forme de comprimés et de liquide et est généralement pris une ou deux fois par jour.
Les effets secondaires courants de l'abacavir comprennent les nausées, les vomissements, la fatigue et les maux de tête.
L'abacavir est un type de médicament appelé inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse ou nuke.
Ces médicaments bloquent l'enzyme transcriptase inverse. Cette enzyme transforme le matériel génétique (ARN) du VIH sous forme d'ADN.
Cela doit se produire avant que le code génétique du VIH ne soit inséré dans les propres codes génétiques d'une cellule infectée.
L'abacavir est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
L'abacavir est toujours utilisé avec d'autres médicaments anti-VIH.

L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse du virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
Le médicament abacavir, qui fonctionne comme un inhibiteur de la transcriptase inverse, empêche le virus de se répliquer en empêchant la copie du matériel génétique du virus.
Cet agent réduit les charges virales du VIH, retarde ou prévient les dommages au système immunitaire et réduit le risque de développer le SIDA.
Le VIH est dérivé des initiales des mots "virus de l'immunodéficience humaine" en anglais et est le virus qui cause l'infection connue sous le nom de maladie du SIDA chez les gens.
L'abacavir est l'ingrédient actif du médicament utilisé dans le traitement du virus VIH.
La classification chimique de l'abacavir est Nucleoside Analog.
Sa formule moléculaire est C14H18N6O, son poids moléculaire est de 286 339 g/mol.
L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse approuvé utilisé pour traiter l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine 1 (VIH-1) en association avec d'autres antirétroviraux.

L'adhésion au traitement antirétroviral est l'un des principaux déterminants des résultats favorables du traitement du VIH et est nécessaire pour réduire l'apparition de la résistance aux médicaments.
Cette activité passe en revue les indications, la posologie, les contre-indications et les effets indésirables de l'abacavir et met l'accent sur l'importance d'une approche d'équipe interprofessionnelle pour les soins aux patients vivant avec le VIH.
L'abacavir est un médicament antirétroviral. Il est utilisé pour l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
Il ralentit la progression de l'infection par le VIH, mais ce n'est pas un remède. Le VIH détruit les cellules du corps, appelées cellules T CD4.
Ces cellules sont un type de globule blanc et sont importantes car elles participent à la protection de votre corps contre les infections.
Si elle n'est pas traitée, l'infection par le VIH affaiblit votre système immunitaire de sorte que votre corps ne peut pas se défendre contre les bactéries, les virus et autres germes.
L'abacavir ralentit la progression de l'infection par le VIH en réduisant la quantité de virus dans votre corps.
L'abacavir le fait en empêchant le virus de se copier (se répliquer).

L'abacavir est le nom générique d'un médicament utilisé pour traiter les personnes atteintes du virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
Bien qu'il ne guérisse pas la maladie, il aide à gérer les symptômes et la propagation du virus.
L'abacavir est disponible sous forme de liquide ou de comprimé, souvent administré avec d'autres types de médicaments.
Le médicament est largement métabolisé par phosphorylation par étapes en 5′-mono-, di- et triphosphate.
L'abacavir est bien absorbé (> 75 %) et pénètre dans le SNC.
Le médicament peut être pris sans tenir compte des repas.
Le médicament ne montre aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative.

Il a été rapporté que l'abacavir produisait des réactions d'hypersensibilité potentiellement mortelles.
L'utilisation principale de l'abacavir semble être en association avec d'autres inhibiteurs nucléosidiques de la RT.
Un produit à combinaison fixe a récemment été approuvé par la FDA des États-Unis, composé de 300 mg d'ABC, 150 mg de 3TC et 300 mg de ZDV (Trizivar).
La combinaison s'est avérée supérieure à d'autres combinaisons pour réduire la charge virale et pour montrer une amélioration du nombre de cellules CD4.
Le médicament est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI).
Bien qu'il ne détruise pas les échantillons de virus déjà existants, il aide à empêcher le virus de se reproduire.
Cela aide à ralentir la propagation dans tout le corps.
La quantité de virus présente dans le corps est appelée charge virale, et plus ce nombre est bas, plus le système immunitaire est fort et moins il y a d'exposition aux maladies liées au VIH.
Rarement, l'abacavir sera administré aux personnes qui savent qu'elles sont à risque ou ont été exposées à contracter le VIH. Cela comprend le donner aux femmes enceintes pour aider à prévenir la transmission du VIH à l'enfant à naître.
L'abacavir est un composant de plusieurs médicaments de marque qui sont administrés aux adultes atteints de la maladie et aux personnes à risque.
Cependant, l'abacavir n'est pas un médicament infaillible qui empêche complètement le développement de maladies liées à la maladie.
Les médicaments et les auxiliaires qui en prennent peuvent toujours transmettre le virus à d'autres personnes par contact physique ou partage de seringues.

L'abacavir n'est pas rare pour une administration appropriée d'abacavir pour aider à soulager les symptômes de la maladie, mais les professionnels de la santé continueront de le prescrire et de l'administrer car le virus est toujours dans le système.
Prendre le médicament à la même heure chaque jour fonctionne généralement mieux.
L'abacavir n'est pas rare non plus chez les personnes allergiques à l'abacavir.
Typiquement, cette allergie se manifeste sous la forme d'effets secondaires, notamment de troubles gastro-intestinaux ; fatigue; une éruption cutanée; difficulté à respirer; et les symptômes du rhume tels que la fièvre et les maux de gorge.
Si une personne prenant de l'abacavir saute quelques doses puis recommence, il est possible que son corps développe une allergie qui n'était pas là pour le traitement initial.
Un professionnel de la santé peut modifier la dose tout au long du traitement, de sorte que beaucoup la demanderont à quelqu'un qui prend le médicament lors d'examens médicaux réguliers.
L'abacavir vous sera prescrit par un médecin spécialiste.

L'abacavir appartient à un groupe de médicaments antirétroviraux appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).
L'abacavir est administré avec un certain nombre d'autres médicaments antirétroviraux, dans le cadre d'une thérapie combinée.
Prendre trois médicaments antirétroviraux ou plus en même temps est plus efficace que d'en prendre un seul.
Certaines marques d'abacavir contiennent un ou plusieurs autres médicaments antirétroviraux. Ces marques combinées aident à réduire le nombre total de comprimés que vous devez prendre chaque jour.
La prise d'une combinaison de différents médicaments réduit le risque que le virus devienne résistant à un médicament donné.
L'abacavir est essentiel pour prendre vos médicaments antirétroviraux exactement comme prescrit pour maintenir le succès et aider à empêcher le virus de devenir résistant aux médicaments.
Ces médicaments sont généralement pris à vie.

LES USAGES:

L'abacavir est utilisé avec d'autres médicaments pour traiter l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).
L'abacavir appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).
L'abacavir agit en diminuant la quantité de VIH dans le sang.
Bien que l'abacavir ne guérisse pas le VIH, il peut réduire le risque de développer un syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA) et des maladies liées au VIH telles que des infections graves ou le cancer.
La prise de ces médicaments, la pratique de rapports sexuels protégés et d'autres changements de mode de vie peuvent réduire le risque de transmission (propagation) du virus du VIH à d'autres personnes.
L'abacavir se présente sous forme de comprimé et de solution (liquide) à prendre par voie orale.

L'abacavir est généralement pris une ou deux fois par jour avec ou sans nourriture.
Prenez l'abacavir à peu près à la même heure chaque jour.
Suivez attentivement les instructions sur l'étiquette de votre ordonnance et demandez à votre médecin ou à votre pharmacien de vous expliquer toute partie que vous ne comprenez pas.
Prenez l'abacavir exactement comme indiqué. N'en prenez pas plus ou moins ou plus souvent que prescrit par votre médecin.
L'abacavir aide à contrôler l'infection par le VIH mais ne la guérit pas.
Continuez à prendre l'abacavir même si vous vous sentez bien.
N'arrêtez pas de prendre l'abacavir sans en parler à votre médecin.
Si vous arrêtez de prendre l'abacavir ou sautez des doses, votre état peut devenir plus difficile à traiter ou vous pourriez avoir une réaction allergique lors de la reprise du médicament.
Ne manquez pas de médicaments. Lorsque votre réserve d'abacavir commence à s'épuiser, demandez-en plus à votre médecin ou à votre pharmacien.

L'abacavir est également utilisé en association avec d'autres médicaments antiviraux pour prévenir l'infection par le VIH chez les personnes qui y ont été exposées.
Discutez avec votre médecin des risques possibles liés à l'utilisation de ce médicament pour votre maladie.
L'abacavir est utilisé en association avec plusieurs autres médicaments antirétroviraux, comprenant généralement des médicaments de différentes classes, tels que les inhibiteurs de protéase et/ou les non-nucléosidiques (inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse).
De telles combinaisons sont appelées thérapie antirétrovirale ou TAR.
Pour de plus amples renseignements sur la TAR, consultez Votre guide de traitement du VIH de CATIE.
Pour de nombreuses personnes vivant avec le VIH, l'utilisation du TAR a augmenté leur nombre de cellules CD4+ et diminué la quantité de VIH dans leur sang (charge virale).
Ces effets bénéfiques aident à réduire le risque de développer une infection potentiellement mortelle.
Ni l'abacavir ni aucun autre médicament antirétroviral n'est un remède contre le VIH.

USAGES MÉDICAUX :

Les comprimés et la solution buvable d'abacavir, en association avec d'autres agents antirétroviraux, sont indiqués pour le traitement de l'infection par le VIH-1.
L'abacavir doit toujours être utilisé en association avec d'autres agents antirétroviraux.
L'abacavir ne doit pas être ajouté en monothérapie lorsque les schémas thérapeutiques antirétroviraux sont modifiés en raison d'une perte de réponse virologique.

APPLICATION:

Ces étalons secondaires sont qualifiés de matériaux de référence certifiés.
Ceux-ci peuvent être utilisés dans plusieurs applications analytiques, y compris, mais sans s'y limiter, les tests de libération pharmaceutique, le développement de méthodes pharmaceutiques pour les analyses qualitatives et quantitatives, les tests de contrôle de la qualité des aliments et des boissons et d'autres exigences d'étalonnage.
Le sulfate d'abacavir peut être utilisé comme étalon de référence pharmaceutique pour la quantification de l'analyte dans des formulations pharmaceutiques à l'aide d'une technique de chromatographie liquide haute performance et d'une technique spectrophotométrique.

LES INDICATIONS:

L'abacavir est un médicament approuvé par la FDA utilisé pour traiter l'infection par le VIH-1 en association avec d'autres antirétroviraux.
Comme les autres inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI), l'utilisation de l'abacavir est généralement associée à d'autres médicaments anti-VIH.
Il n'est pas recommandé d'utiliser l'abacavir seul.
L'abacavir peut être pris par voie orale sous forme de comprimé ou de solution et constitue une option thérapeutique chez les patients âgés de plus de trois mois.
Généralement, l'abacavir est administré avec d'autres médicaments contre le VIH tels que l'abacavir/lamivudine/zidovudine, l'abacavir/dolutégravir/lamivudine et l'abacavir/lamivudine.

COMMENT FONCTIONNE ABACAVIR :

Lorsque le VIH infecte une cellule, il prend le contrôle de cette cellule.
Le VIH force alors la cellule à faire beaucoup plus de copies du virus.
Pour faire ces copies, la cellule utilise des protéines appelées enzymes.
Lorsque l'activité de ces enzymes est réduite, la production de VIH ralentit.
L'abacavir appartient à une classe d'antirétroviraux appelés analogues nucléosidiques.
L'abacavir interfère avec une enzyme appelée transcriptase inverse (RT), qui est utilisée par les cellules infectées par le VIH pour fabriquer de nouveaux virus.
Étant donné que l'abacavir inhibe ou réduit l'activité de cette enzyme, ce médicament amène les cellules infectées par le VIH à produire moins de virus.

L'abacavir appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI).
Votre médecin vous prescrira de l'abacavir dans le cadre de votre traitement contre le VIH, ainsi que des antirétroviraux d'une autre classe de médicaments.
L'abacavir est important de prendre tous les médicaments tels que prescrits, tous les jours.
Chaque classe de médicaments agit contre le VIH d'une manière différente.
L'objectif du traitement du VIH est de réduire le niveau de VIH dans votre corps (charge virale).
Idéalement, votre charge virale devrait devenir si faible qu'elle est indétectable – généralement moins de 50 copies de virus par ml de sang.
Prendre un traitement contre le VIH et avoir une charge virale indétectable protège votre système immunitaire et empêche la transmission du VIH.

MÉCANISME D'ACTION :

L'abacavir est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse.
Au sein de cette classe, il s'agit spécifiquement d'une 2'-désoxyguanosine carbocyclique, également connue sous le nom d'analogue de la guanosine.
Après ingestion orale, le sulfate d'abacavir est rapidement absorbé et atteint des concentrations maximales d'environ 0,63 à 1 heure avec une biodisponibilité absolue d'environ 83 %.
L'abacavir présente une pharmacocinétique linéaire et possède une proportionnalité de dose sur la plage de 300 à 1200 mg/jour.
La prise d'abacavir avec de la nourriture n'a eu aucun effet cliniquement pertinent sur l'exposition au médicament et peut être ingéré en toute sécurité en présence ou en l'absence de nourriture.
Le volume d'administration par voie parentale est d'environ 0,86 +/- 0,15 L/kg.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50 % et a une relation indépendante avec la concentration plasmatique du médicament.
Le foie accomplit la majeure partie du métabolisme de l'abacavir.

Les 2 % biodisponibles restants du composé sont excrétés sous forme de produit non altéré dans l'urine.
Deux voies métaboliques principales sont connues sous le nom d'uridine diphosphate glucuronyltransférase, et la voie de l'alcool déshydrogénase traite l'abacavir dans le foie.
Le métabolisme enzymatique produit un métabolite glucuronide inactif (361W94, environ 36 % de la dose récupérée dans l'urine) et un métabolite carboxylate inactif supplémentaire (2269W93, environ 30 % de la dose récupérée dans l'urine) — les 15 % restants du composé se terminent dans l'urine sous forme de métabolites mineurs, qui représentent moins de 2 % de la quantité ingérée par voie orale.
L'élimination par les selles représente environ 16 % de la dose initiale.
Le métabolisme CYP450 de l'abacavir ne joue pas un rôle substantiel dans l'abacavir, et aucune interaction médicamenteuse observable qui modifie la prise de décision clinique n'existe dans les doses recommandées de méthadone, de zidovudine et de lamivudine.
De plus, il ne semble pas y avoir d'interaction avec l'éthanol.
L'effet antiviral de l'abacavir est dû à son anabolite intracellulaire, le carbovir-triphosphate, qui interfère avec l'ADN polymérase ARN-dépendante du VIH (transcriptase inverse), entraînant une inhibition de la réplication virale.
Il a été démontré que cet anabolite intracellulaire a une longue demi-vie d'élimination de plus de 20 heures, ce qui permet une administration une fois par jour.

ADMINISTRATION:

L'abacavir est administré à raison de 300 mg deux fois par jour ou de 600 mg une fois par jour.
L'abacavir est également disponible dans le cadre de plusieurs comprimés co-formulés.
Ces différentes co-formulations font partie d'associations médicamenteuses inhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI).
Il n'y a pas d'ajustement posologique recommandé chez les patients insuffisants rénaux, et l'abacavir est bien toléré chez les patients qui pourraient bénéficier de l'utilisation des INTI avec une pathologie rénale d'autres antirétroviraux.
La recommandation est d'ajuster la dose en cas d'insuffisance hépatique.
Une insuffisance hépatique légère appelée classe A de Child-Pugh est suggérée à 200 mg deux fois par jour sous forme de solution buvable.
Les contre-indications à l'abacavir comprennent une insuffisance hépatique modérée à sévère, classe Child-Pugh B ou C, en raison du manque de preuves de sécurité.

EFFETS SECONDAIRES:

Les effets indésirables courants comprennent des nausées, des maux de tête, de la fatigue, des vomissements, de la diarrhée, une perte d'appétit et des troubles du sommeil.
Les effets secondaires rares mais graves comprennent une réaction d'hypersensibilité telle qu'une éruption cutanée, une élévation des taux d'AST et d'ALT, la dépression, l'anxiété, la fièvre/frissons, l'URI, l'acidose lactique, l'hypertriglycéridémie et la lipodystrophie.
Les personnes atteintes d'une maladie du foie doivent faire preuve de prudence lorsqu'elles utilisent l'abacavir, car il peut aggraver la maladie. Les signes de problèmes hépatiques comprennent des nausées et des vomissements, des douleurs abdominales, une urine de couleur foncée, un jaunissement de la peau et un jaunissement du blanc des yeux.
L'utilisation de médicaments nucléosidiques tels que l'abacavir peut très rarement provoquer une acidose lactique.
Les signes d'acidose lactique comprennent un rythme cardiaque rapide ou irrégulier, des douleurs musculaires inhabituelles, de la fatigue, des difficultés respiratoires et des douleurs à l'estomac accompagnées de nausées et de vomissements.

L'abacavir peut également entraîner un syndrome inflammatoire de reconstitution immunitaire, une modification de la graisse corporelle ainsi qu'un risque accru de crise cardiaque.
La résistance à l'abacavir s'est développée dans des versions de laboratoire du VIH qui sont également résistantes à d'autres antirétroviraux spécifiques du VIH tels que la lamivudine, la didanosine et la zalcitabine.
Les souches de VIH résistantes aux inhibiteurs de protéase ne sont probablement pas résistantes à l'abacavir.
L'abacavir est contre-indiqué chez les nourrissons de moins de trois mois.
On sait peu de choses sur les effets d'un surdosage d'abacavir.
Les victimes de surdose doivent être emmenées aux urgences d'un hôpital pour y être soignées.

TOXICITÉ:

Une dégénérescence myocardique a été observée chez le rat et la souris.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés d'intensité au moins modérée (incidence 10 %) dans les essais cliniques sur le VIH-1 chez l'adulte étaient les nausées, les maux de tête, les malaises et la fatigue, les nausées et les vomissements et les troubles du sommeil/rêves.
Des réactions d'hypersensibilité graves ont été associées à l'abacavir qui a été fortement liée à la présence de l'allèle HLA-B*57:01.
Cette réaction se manifeste chez les patients au cours des 6 premières semaines de traitement.
Les patients doivent être testés pour la présence de cet allèle tel que recommandé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis.

ESPACE DE RANGEMENT:

Conservez ce médicament dans le contenant dans lequel il est entré, bien fermé et hors de portée des enfants.
Conservez-le à température ambiante et à l'abri de l'excès de chaleur et d'humidité (pas dans la salle de bain).
Conservez les médicaments liquides à température ambiante ou au réfrigérateur.
Ne pas congeler.
Il est important de garder tous les médicaments hors de la vue et de la portée des enfants, car de nombreux contenants (comme les piluliers hebdomadaires et ceux pour les gouttes oculaires, les crèmes, les patchs et les inhalateurs) ne sont pas à l'épreuve des enfants et les jeunes enfants peuvent les ouvrir facilement.
Pour protéger les jeunes enfants contre l'empoisonnement, verrouillez toujours les bouchons de sécurité et placez immédiatement le médicament dans un endroit sûr, à l'abri de la vue et de la portée.

SYNONYME:

136470-78-5
Ziagen
UNII-WR2TIP26VS
1592U89
(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purine-9-yl]-2-cyclopentène-1-méthanol
CHEBI:421707
WR2TIP26VS
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purine-9-yl]cyclopent-2-én-1-yl]méthanol

NOM IUPAC :

(1S,4R)-4-[2-AMINO-6-(CYCLOPROPYLAMINO)-9H-PURIN-9-YL]-2-CYCLOPENTENE-1-METHANOL
(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purine-9-yl]-2-cyclopentène-1-méthanol
2-cyclopentène-1-méthanol, 4-(2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purine-9-yl)-, (1S,4R)-