ABAKAVİR

Abakavir = Ziagen

CAS NUMARASI: 188062-50-2

MOLEKÜLER AĞIRLIK: 670.74

Ziagen markası altında satılan Abakavir, HIV/AIDS'i önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.
Diğer nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörlerine (NRTI'ler) benzer şekilde, abakavir diğer HIV ilaçlarıyla birlikte kullanılır ve tek başına önerilmez.
Abakavir tablet veya solüsyon olarak ağızdan alınır ve üç aylıktan büyük çocuklarda kullanılabilir.
Abakavir, guanozinin bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörü analoğudur.
Bu ajan HIV viral yüklerini azaltır, bağışıklık sisteminin hasar görmesini geciktirir veya önler ve AIDS geliştirme riskini azaltır.
Abakavir genellikle iyi tolere edilir.
Yaygın yan etkiler arasında kusma, uyku sorunları, ateş ve yorgun hissetme yer alır.
Daha ciddi yan etkiler arasında aşırı duyarlılık, karaciğer hasarı ve laktik asidoz bulunur.
Genetik testler, bir kişinin aşırı duyarlılık geliştirme riskinin daha yüksek olup olmadığını gösterebilir.
Aşırı duyarlılığın belirtileri arasında döküntü, kusma ve nefes darlığı bulunur.
Abakavir, HIV virüsü replikasyonu için gerekli bir enzim olan ters transkriptazı bloke ederek çalışan NRTI ilaç sınıfındadır.
NRTI sınıfı içinde, abakavir bir karbosiklik nükleoziddir.

Abakavir, 1988'de patenti alınmış ve 1998'de Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmıştır.
Abakavir, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Abakavir jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.
Genellikle abakavir, abakavir/lamivudin/zidovudin, abakavir/dolutegravir/lamivudin ve abakavir/lamivudin gibi diğer HIV ilaçlarıyla birlikte kullanılır.
Abakavir/lamivudin kombinasyonu da temel bir ilaçtır.
Abakavir sülfat, insan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonu ve edinilmiş immün yetmezlik sendromunun (AIDS) tedavisinde diğer ajanlarla kombinasyon halinde kullanılan bir nükleozid analogu ve ters transkriptaz inhibitörüdür.
Abakavir, klinik olarak belirgin ilaca bağlı karaciğer hasarının nadir bir nedenidir.

Abakavir bir 2,6-diaminopurindir, yani (1S)-siklopent-2-en-1-ilmetanol olup, burada 4-pozisyonundaki pro-R hidrojen, bir 2-amino-6-(siklopropilamino)-9H ile ikame edilir. -purin-9-il grubu.
HIV'e karşı antiretroviral aktiviteye sahip bir nükleozid analog revers transkriptaz inhibitörü (NRTI), HIV enfeksiyonunun kombinasyon tedavisinde diğer antiretrovirallerle birlikte (özellikle sülfat olarak) kullanılır.
Abakavir, bir HIV-1 ters transkriptaz inhibitörü, bir antiviral ilaç ve bir ilaç alerjeni olarak bir role sahiptir.
Abakavir, yetişkinlerde ve 3 aylık ve daha büyük çocuklarda HIV enfeksiyonunun tedavisi için ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmış reçeteli bir ilaçtır.
Abakavir her zaman diğer HIV ilaçları ile birlikte kullanılır.
HIV'li kişilerde abakavir kullanımı hakkında daha fazla bilgi için lütfen HIV ile Yaşayan Yetişkinler ve Ergenlerde Antiretroviral Ajanların Kullanımına İlişkin Kılavuza bakınız.
Abakavir (ABC), HIV ve AIDS'i tedavi etmek için kullanılan güçlü bir nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI).
Kimyasal olarak sentetik bir karbosiklik nükleozittir ve siklopenten halkası üzerinde 1S, 4R mutlak konfigürasyonlu enantiyomerdir.
İn vivo olarak, abakavir sülfat, serbest bazı olan abakavir'e ayrışır.

Abakavir, İnsan İmmün Yetmezlik Virüsü Tip 1'e (HIV-1) karşı aktiviteye sahip bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI).
Abakavir, viral DNA'ya dahil olmak için rekabet eden aktif metabolitlere fosforile edilir.
HIV ters transkriptaz enzimini yarışmalı olarak inhibe ederler ve DNA sentezinin zincir sonlandırıcısı olarak hareket ederler.
Viral replikasyonu yüzde 50 etkilemek için gerekli ilaç konsantrasyonu (EC50), HIV-1IIIB ve HIV-1BaL'ye karşı sırasıyla 3,7 ila 5,8 μM (1 μM = 0,28 mcg/mL) ve 0,07 ila 1,0 μM aralığındaydı ve 0,26 ± idi. 8 klinik izolata karşı 0.18 μM.
Abakavir, nükleozid revers transkriptaz inhibitörü (NRTI) zidovudin, nükleozid olmayan revers transkriptaz inhibitörü (NNRTI) nevirapin ve proteaz inhibitörü (PI) amprenavir ile kombinasyon halinde hücre kültüründe sinerjistik aktiviteye sahipti; ve NRTI'ler didanosin, emtrisitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir ve zalsitabin ile kombinasyon halinde ilave aktivite.
Abakavir, insan immün yetmezlik virüsünün (HIV) vücudunuzda çoğalmasını önleyen bir antiviral ilaçtır.

Abakavir, edinilmiş immün yetmezlik sendromuna (AIDS) neden olabilen virüs olan HIV'i tedavi etmek için kullanılır. abakavir yetişkinler ve en az 3 aylık çocuklar içindir. Abakavir, HIV veya AIDS için bir tedavi değildir.
Abakavir, bu ilaç kılavuzunda listelenmemiş amaçlar için de kullanılabilir.
Abakavir, insan immün yetmezlik virüsü (HIV) ile enfeksiyonların tedavisinde kullanılan oral bir ilaçtır.
Abakavir, zalsitabin (Hivid), zidovudin (Retrovir), didanosin (Videx), lamivudin (Epivir), emtrisitabin (Emtriva) ve stavudin (Zerit) içeren ters transkriptaz inhibitörleri adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
HIV ile enfeksiyon sırasında, HIV virüsü vücudun hücreleri içinde çoğalır.
Yeni oluşan virüsler daha sonra hücrelerden salınır ve diğer hücreleri enfekte ettikleri vücuda yayılır.
Bu şekilde enfeksiyon, vücudun sürekli olarak ürettiği yeni, enfekte olmamış hücrelere sürekli olarak yayılır ve HIV enfeksiyonu devam ettirilir.
Yeni virüsler üretirken, HIV virüsü her virüs için yeni DNA üretmelidir.
Ters transkriptaz, virüsün bu yeni DNA'yı oluşturmak için kullandığı enzimdir.
Spesifik olarak, abakavir vücutta aktif formuna (karbovir trifosfat) dönüştürülür.
Bu aktif form, HIV virüsünün yeni DNA yapmak için ihtiyaç duyduğu bir kimyasal olan bir bileşiğe (deoksiguanozin trifosfat) benzer.
Ters transkriptaz, DNA yapmak için deoksiguanozin trifosfat yerine karbovir trifosfat kullanır ve ters transkriptaz ile etkileşime giren karbovir trifosfattır.

Abakavir mevcut HIV virüsünü öldürmez ve HIV için bir tedavi değildir. FDA, Aralık 1998'de abakavir'i onayladı.
Abakavir, nükleozid analoğu ("nuke") adı verilen bir tür antiretroviral ilaçtır.
Abakavir'in en yaygın yan etkileri baş ağrısı, bulantı, kusma, beklenmedik yorgunluk ve iştahsızlık olabilir.
Abakavir genellikle günde 600 mg'lık bir dozda, aç veya tok karnına alınır.
Ziagen markası altında satılan Abakavir, nükleozid analoğu veya "nuke" adı verilen bir tür antiretroviral (anti-HIV) ilaçtır.
Abakavir, HIV'i tedavi etmek (ama tedavi etmek için değil) için diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılır.

Abakavir, HIV'e karşı güçlü aktiviteye sahip bir guanozin nükleozid analoğudur. Bununla birlikte, ilaç geliştirmenin pazarlama öncesi aşamasında, abakavir ile ilişkili ve önemli morbiditeye yol açan bir aşırı duyarlılık sendromuna ilişkin çok sayıda rapor ortaya çıkmıştır.
Nadir ölüm raporları, bu klinik sendromun ilaca aşırı duyarlılık olarak tanınmamasıyla ilişkilendirilmiştir.
ZIAGEN, HIV-1 enfeksiyonunu tedavi etmek için diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılan reçeteli bir HIV-1 (İnsan İmmün Yetmezlik Virüsü tip 1) ilacıdır.
HIV-1, Edinilmiş Bağışıklık Yetmezliği Sendromuna (AIDS) neden olan virüstür.
Abakavir, HIV tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
Abakavir, Ziagen markası altında pazarlanmaktadır, ancak jenerik versiyonları da mevcuttur.
Abakavir, diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte alınır.
Abakavir'in olağan yetişkin dozu günde 600 mg'dır.
Günde bir kez iki adet 300 mg tablet veya günde iki kez bir adet 300 mg tablet alabilirsiniz.

Abakavir ayrıca kombinasyon tabletlerinde de mevcuttur. Birkaç şirket, bir hapta abakavir ve başka bir ilaç olan lamivudin içeren bir hap yapar.
Abakavir ayrıca Triumeq olarak pazarlanan lamivudin ve dolutegravir ile kombinasyon hapında da mevcuttur.
Abakavir sülfat, HIV'e karşı antiretroviral aktiviteye sahip, nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri olarak adlandırılan insan immün yetmezlik virüsü (HIV) ilaçları sınıfına aittir.
Kalite kontrolünde uygulama için farmasötik ikincil standartlar, ilaç laboratuvarları ve üreticilerine kurum içi çalışma standartlarının hazırlanmasına uygun ve uygun maliyetli bir alternatif sağlar.
Abakavir (ABC), vahşi tip HIV-1'e (IC50 4.0 uM, MT-4 hücreleri) karşı güçlü in vitro antiviral aktivite sergiler.
Abakavir kromozomal DSB'leri indükler ve böylece ATL hücrelerini öldürür ancak HTLV-1 ile enfekte olmayan hücreleri öldürmez.
Abakavir hücrelere dahil edildikten sonra, trifosfatlı guanin analog karbovire (CBV) dönüştürülmek üzere benzersiz bir aşamalı anabolizmada fosforile edilir ve daha sonra replikatif DNA polimerazları tarafından konakçı kromozomal DNA'sına dahil edilir, bu da DNA replikasyonunun erken sonlandırılmasına, çökmesine neden olur. çoğaltma çatalı ve DSB oluşumu.

Abakavir, ED-40515(-) hücrelerinde S/G2 fazı durmasını ve apoptozu indükler, ancak Jurkat hücrelerinde değil.
İn vivo Abakavir, NOD/SCID farelerinde ATL hücre ksenograftlarının büyümesini etkili bir şekilde inhibe eder[2]. Erişkinlerde, Abakavir oral uygulamadan sonra hızla emilir ve doruk konsantrasyonlar dozdan 0.63-1 saat sonra meydana gelir.
Abakavirin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %83'tür. Abakavir farmakokinetiği doğrusaldır ve 300-1200 mg/gün aralığında dozla orantılıdır.
Abakavirin intravenöz uygulamadan sonra görünen dağılım hacmi yaklaşık olarak 0.86 ± 0.15 L/kg'dır, bu da abakavirin ekstravasküler boşluklara dağıldığını gösterir.
Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık %50'dir ve plazma abakavir konsantrasyonundan bağımsızdır. Abakavir, karaciğer tarafından geniş ölçüde metabolize edilir; %2'den azı idrarla değişmemiş ilaç olarak atılır.
Abakavir başlıca iki yolla, üridin difosfat glukuroniltransferaz ve alkol dehidrojenaz yoluyla metabolize edilir ve bu da inaktif glukuronid metaboliti ve inaktif karboksilat metaboliti ile sonuçlanır.
Abakavirin terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1.5 saattir. Abakavir'in antiviral etkisi, hücre içi anaboliti olan karbovirtrifosfattan (CBV-TP) kaynaklanmaktadır.
Abakavir, sitokrom P450 (CYP) enzimleri tarafından önemli ölçüde metabolize edilmez ve bu enzimleri inhibe etmez.

Abakavir (Ziagen), HIV tedavisi için diğer HIV ARV'leri ile kombinasyon halinde kullanılan ilk tercih HIV antiretroviraldir (ARV).
Abakavir, ciddi bir alerjik reaksiyona neden olabileceğinden, almaya başlamadan önce genetik bir test gerektirir.
Abakavir (Ziagen), antiretroviral tedavinin (ART) bir parçası olarak kullanılan bir ilaçtır.
Abakavir, ViiV Healthcare tarafından üretilmiştir. FDA, 1998'in sonlarında abakavir'i onayladı.
Genel sürümler PEPFAR kapsamında onaylanmıştır.
Abakavir, insan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonunu tedavi eder.
Virüsün tedavisini zorlaştırabileceğinden dozları atlamayın veya Abakavir'i tüketmeyin.
Abakavir, insan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır.

Abakavir, nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Abakavir, virüsün çoğalmasını engelleyerek çalışır.
Bu ilaç tablet ve sıvı formlarda gelir ve genellikle günde bir veya iki kez alınır.
Abakavir'in yaygın yan etkileri mide bulantısı, kusma, yorgunluk ve baş ağrılarını içerir.
Abakavir, nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörü veya nükleer bomba adı verilen bir ilaç türüdür.
Bu ilaçlar ters transkriptaz enzimini bloke eder. Bu enzim, HIV'in genetik materyalini (RNA) DNA formuna dönüştürür.
Bu, HIV'in genetik kodu, enfekte olmuş bir hücrenin kendi genetik kodlarına girmeden önce gerçekleşmelidir.
Abakavir, insan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır.
Abakavir her zaman diğer anti-HIV ilaçları ile birlikte kullanılır.

Abakavir, bir insan immün yetmezlik virüsü (HIV) nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörüdür.
Ters transkriptaz inhibitörü olarak işlev gören abakavir ilacı, virüs genetik materyalinin kopyalanmasını engelleyerek virüsün kendini kopyalamasını engeller.
Bu ajan HIV viral yüklerini azaltır, bağışıklık sisteminin hasar görmesini geciktirir veya önler ve AIDS geliştirme riskini azaltır.
HIV, İngilizce'deki "human immunodeficiency virus" kelimelerinin baş harflerinden türetilmiştir ve halk arasında AIDS hastalığı olarak bilinen enfeksiyona neden olan virüstür.
Abakavir, HIV virüsünün tedavisinde kullanılan ilacın etken maddesidir.
Abakavir'in kimyasal sınıflandırması Nükleozit Analog'dur.
Moleküler formülü C14H18N6O, moleküler ağırlığı 286.339 g/mol'dür.
Abakavir, diğer antiretrovirallerle kombinasyon halinde insan immün yetmezlik virüsü 1 (HIV-1) enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan onaylı bir nükleozid revers transkriptaz inhibitörüdür.

Antiretroviral tedaviye bağlılık, olumlu HIV tedavisi sonuçlarının en önemli belirleyicilerinden biridir ve ilaç direnci oluşumunu azaltmak için gereklidir.
Bu aktivite, abakavirin endikasyonlarını, dozunu, kontrendikasyonlarını ve yan etkilerini gözden geçirmekte ve HIV'li hastaların bakımında profesyoneller arası bir ekip yaklaşımının önemini vurgulamaktadır.
Abakavir bir antiretroviral ilaçtır. İnsan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonu için kullanılır.
HIV enfeksiyonunun ilerlemesini yavaşlatır, ancak bir tedavi değildir. HIV, vücuttaki CD4 T hücreleri adı verilen hücreleri yok eder.
Bu hücreler bir tür beyaz kan hücresidir ve vücudunuzu enfeksiyondan korumakla ilgili oldukları için önemlidirler.
Tedavi edilmezse, HIV enfeksiyonu bağışıklık sisteminizi zayıflatır ve böylece vücudunuz bakteri, virüs ve diğer mikroplara karşı kendini koruyamaz.
Abakavir, vücudunuzdaki virüs miktarını azaltarak HIV enfeksiyonunun ilerlemesini yavaşlatır.
Abakavir bunu, virüsün kendisini kopyalamasını (çoğalmasını) durdurarak yapar.

Abakavir, insan immün yetmezlik virüsüne (HIV) sahip bireyleri tedavi etmek için kullanılan bir ilacın genel adıdır.
Durumu iyileştirmese de semptomların ve virüsün yayılmasının yönetilmesine yardımcı olur.
Abakavir, genellikle diğer ilaç türleri ile birlikte verilen bir sıvı veya tablet olarak mevcuttur.
İlaç, adım adım fosforilasyon yoluyla 5'-mono-, di- ve trifosfata geniş ölçüde metabolize edilir.
Abakavir iyi emilir (>%75) ve CNS'ye nüfuz eder.
İlaç yemeklerden bağımsız olarak alınabilir.
İlaç, klinik olarak anlamlı herhangi bir ilaç-ilaç etkileşimi göstermez.

Abakavir'in yaşamı tehdit eden aşırı duyarlılık reaksiyonları ürettiği bildirilmiştir.
Abakavirin başlıca kullanımı, diğer nükleozid RT inhibitörleri ile kombinasyon halinde görünmektedir.
300 mg ABC, 150 mg 3TC ve 300 mg ZDV'den (Trizivar) oluşan bir sabit kombinasyon ürünü yakın zamanda ABD FDA tarafından onaylanmıştır.
Kombinasyonun, viral yükü azaltmada ve ayrıca CD4 hücre sayısında iyileşme göstermede diğer kombinasyonlardan üstün olduğu gösterilmiştir.
İlaç bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI).
Halihazırda var olan virüs örneklerini yok etmese de virüsün üremesini önlemeye yardımcı olur.
Bu, vücutta yayılmasını yavaşlatmaya yardımcı olur.
Vücutta bulunan virüs miktarına viral yük denir ve bu sayı ne kadar düşükse, bağışıklık sistemi o kadar güçlü olur ve tipik olarak HIV ile ilgili hastalıklara o kadar az maruz kalır.
Nadiren, risk altında olduklarını bilen veya HIV bulaşmasına maruz kalmış kişilere abakavir verilecektir. Bu, HIV'in doğmamış bebeğe bulaşmasını önlemeye yardımcı olmak için hamile kadınlara verilmesini içerir.
Abakavir, hastalığı olan ve risk altındaki yetişkinlere verilen birkaç marka ilacın bir bileşenidir.
Ancak Abakavir, hastalığa bağlı hastalıkların gelişimini tamamen önleyen kusursuz bir ilaç değildir.
Onu alan ilaçlar ve yardımcı maddeler, fiziksel temas veya iğne paylaşımı yoluyla virüsü diğer insanlara bulaştırabilir.

Abakavir, hastalığın semptomlarını hafifletmeye yardımcı olmak için uygun şekilde abakavir uygulanması için nadir değildir, ancak tıp uzmanları, virüs hala sistemde olduğu için ilacı reçete etmeye ve uygulamaya devam edecektir.
İlacın her gün aynı saatte alınması genellikle en iyi sonucu verir.
Abakavir, abakavire alerjisi olan kişiler için de nadir değildir.
Tipik olarak, bu alerji, mide-bağırsak rahatsızlığı da dahil olmak üzere yan etkiler şeklinde kendini gösterir; yorgunluk; döküntü; nefes almada zorluk; ve ateş ve boğaz ağrısı gibi soğuk algınlığı semptomları.
Abakavir alan bir kişi birkaç dozu atlar ve sonra tekrar almaya başlarsa, vücutlarının ilk tedavide olmayan bir alerji geliştirmesi olasıdır.
Bir tıp uzmanı, tedavi boyunca dozu değiştirebilir, bu nedenle birçoğu ilacı düzenli tıbbi kontroller yoluyla alan birinden talep edecektir.
Abakavir sizin için uzman bir doktor tarafından reçete edilecektir.

Abakavir, nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) olarak bilinen bir grup antiretroviral ilaca aittir.
Abakavir, kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak bir dizi başka antiretroviral ilaçla birlikte verilir.
Aynı anda üç veya daha fazla antiretroviral ilaç almak, tek başına almaktan daha etkilidir.
Bazı abakavir markaları, bir veya daha fazla başka antiretroviral ilaç içerir, bu kombinasyon markaları, her gün almanız gereken toplam tablet sayısını azaltmaya yardımcı olur.
Farklı ilaçların bir kombinasyonunu almak, virüsün herhangi bir ilaca dirençli hale gelme riskini azaltır.
Abakavir, başarıyı sürdürmek ve virüsün ilaçlara dirençli hale gelmesini önlemeye yardımcı olmak için antiretroviral ilaçlarınızı tam olarak belirtildiği şekilde almanız hayati önem taşır.
Bu ilaçlar genellikle ömür boyu alınır.

KULLANIMI:

Abakavir, insan immün yetmezlik virüsü (HIV) enfeksiyonunu tedavi etmek için diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Abakavir, nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) adı verilen bir ilaç sınıfındadır.
Abakavir, kandaki HIV miktarını azaltarak çalışır.
Abakavir HIV'i tedavi etmese de, edinilmiş immün yetmezlik sendromu (AIDS) ve ciddi enfeksiyonlar veya kanser gibi HIV ile ilgili hastalıklar geliştirme şansınızı azaltabilir.
Bu ilaçları daha güvenli seks yapmak ve başka yaşam tarzı değişiklikleri yapmakla birlikte almak, HIV virüsünün diğer insanlara bulaşma (yayma) riskini azaltabilir.
Abakavir, ağızdan almak için bir tablet ve bir çözelti (sıvı) olarak gelir.

Abakavir genellikle günde bir veya iki kez aç veya tok karnına alınır.
Abakavir'i her gün yaklaşık aynı saatte alın.
Reçete etiketinizdeki talimatları dikkatlice izleyin ve anlamadığınız herhangi bir kısmı doktorunuzdan veya eczacınızdan açıklamasını isteyin.
Abakavir'i aynen anlatıldığı gibi alın. Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla veya daha az almayın veya daha sık almayın.
Abakavir, HIV enfeksiyonunu kontrol etmeye yardımcı olur, ancak onu iyileştirmez.
Kendinizi iyi hissetseniz bile abakavir almaya devam edin.
Doktorunuzla konuşmadan abakavir almayı bırakmayınız.
Abakavir almayı bırakırsanız veya dozları atlarsanız, durumunuzun tedavisi daha zor hale gelebilir veya ilacı yeniden başlatırken alerjik reaksiyonunuz olabilir.
İlaç bitmesin. Abakavir tedarikiniz azalmaya başladığında, doktorunuzdan veya eczacınızdan daha fazlasını alın.

Abakavir, maruz kalmış kişilerde HIV enfeksiyonunu önlemek için diğer antiviral ilaçlarla birlikte de kullanılır.
Durumunuz için bu ilacı kullanmanın olası riskleri hakkında doktorunuzla konuşun.
Abakavir, genellikle proteaz inhibitörleri ve/veya nükleer olmayanlar (nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri) gibi farklı sınıflardan ilaçlar dahil olmak üzere diğer birkaç antiretroviral ilaçla kombinasyon halinde kullanılır.
Bunun gibi kombinasyonlara antiretroviral tedavi veya ART denir.
ART hakkında daha fazla bilgi için, bkz. CATIE'nin HIV Tedavisi Rehberiniz.
HIV'li birçok insan için ART kullanımı, CD4+ hücre sayılarını artırdı ve kanlarındaki HIV miktarını (viral yük) azalttı.
Bu faydalı etkiler, yaşamı tehdit eden bir enfeksiyon geliştirme riskini azaltmaya yardımcı olur.
Ne abakavir ne de başka bir antiretroviral ilaç HIV için bir tedavi değildir.

TIBBİ KULLANIMLAR:

Abakavir tabletleri ve oral solüsyon, diğer antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde, HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi için endikedir.
Abakavir her zaman diğer antiretroviral ajanlarla birlikte kullanılmalıdır.
Virolojik yanıt kaybı nedeniyle antiretroviral rejimler değiştirilirken abakavir tek bir ajan olarak eklenmemelidir.

BAŞVURU:

Bu İkincil Standartlar, Sertifikalı Referans Materyalleri olarak nitelendirilir.
Bunlar, ilaç salınım testi, kalitatif ve kantitatif analizler için ilaç yöntemi geliştirme, yiyecek ve içecek kalite kontrol testleri ve diğer kalibrasyon gereklilikleri dahil ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere çeşitli analitik uygulamalarda kullanıma uygundur.
Abakavir sülfat, yüksek performanslı sıvı kromatografi tekniği ve spektrofotometrik teknik kullanılarak farmasötik formülasyonlarda analitin miktarının belirlenmesi için farmasötik bir referans standardı olarak kullanılabilir.

BELİRTEÇLER:

Abakavir, diğer antiretrovirallerle birlikte HIV-1 enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan FDA onaylı bir ilaçtır.
Diğer nükleosit ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) gibi, abakavir kullanımı tipik olarak diğer HIV ilaçlarıyla kombinasyon halindedir.
Abakavir'in tek başına kullanılması önerilmez.
Abakavir tablet veya solüsyon şeklinde ağızdan alınabilir ve üç aylıktan büyük hastalarda tedavi seçeneğidir.
Genellikle abakavir, abakavir/lamivudin/zidovudin, abakavir/dolutegravir/lamivudin ve abakavir/lamivudin gibi diğer HIV ilaçlarıyla birlikte verilir.

ABACAVİR NASIL ÇALIŞIR:

HIV bir hücreye bulaştığında, o hücrenin kontrolünü ele alır.
HIV daha sonra hücreyi virüsün çok daha fazla kopyasını yapmaya zorlar.
Bu kopyaları yapmak için hücre, enzim adı verilen proteinleri kullanır.
Bu enzimlerin aktivitesi azaldığında HIV üretimi yavaşlar.
Abakavir, nükleozid analogları adı verilen bir antiretroviral sınıfına aittir.
Abakavir, HIV ile enfekte hücreler tarafından yeni virüsler yapmak için kullanılan ters transkriptaz (RT) adı verilen bir enzime müdahale eder.
Abakavir, bu enzimin aktivitesini inhibe ettiğinden veya azalttığından, bu ilaç, HIV ile enfekte olmuş hücrelerin daha az virüs üretmesine neden olur.

Abakavir, nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) olarak bilinen bir ilaç sınıfındandır.
Doktorunuz, HIV tedavinizin bir parçası olarak başka bir ilaç sınıfından antiretroviraller ile birlikte abakavir yazacaktır.
Abakavir, tüm ilaçları her gün reçete edildiği şekilde almak önemlidir.
Her ilaç sınıfı, HIV'e karşı farklı bir şekilde çalışır.
HIV tedavisinin amacı vücudunuzdaki HIV düzeyini (viral yük) azaltmaktır.
İdeal olarak, viral yükünüz tespit edilemeyecek kadar düşük olmalıdır - genellikle ml kan başına 50 kopyadan az virüs.
HIV tedavisi almak ve saptanamayan bir viral yüke sahip olmak bağışıklık sisteminizi korur ve HIV'in bulaşmasını durdurur.

HAREKET MEKANİZMASI:

Abakavir, bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörüdür.
Bu sınıf içinde, özellikle bir guanozin analoğu olarak da bilinen bir karbosiklik 2'-deoksiguanozindir.
Oral alımdan sonra, abakavir sülfat hızla emilir ve yaklaşık %83 mutlak biyoyararlanım ile yaklaşık 0.63 ila 1 saatte doruk konsantrasyonlara ulaşır.
Abakavir lineer farmakokinetik sergiler ve 300 ila 1200 mg/gün aralığında doz orantılılığına sahiptir.
Abakavirin yemekle birlikte alınmasının ilaca maruz kalma üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur ve yiyecek varlığında veya yokluğunda güvenle alınabilir.
Ebeveyn yolu ile uygulama hacmi yaklaşık 0.86 +/- 0.15 L/kg'dır.
Plazma protein bağlanması yaklaşık %50'dir ve ilacın plazma konsantrasyonu ile bağımsız bir ilişkisi vardır.
Karaciğer, abakavir metabolizmasının çoğunu gerçekleştirir.

Bileşiğin kalan biyolojik olarak kullanılabilir %2'si değişmemiş bir ürün olarak idrarla atılır.
İki ana metabolik yol, üridin difosfat glukuroniltransferaz olarak bilinir ve alkol dehidrojenaz yolu, abakavir'i karaciğerde işler.
Enzimatik metabolizma, aktif olmayan bir glukuronid metaboliti (361W94, idrarda geri kazanılan dozun yaklaşık %36'sı) ve ilave bir aktif olmayan karboksilat metaboliti (2269W93, idrarda geri kazanılan dozun yaklaşık %30'u) üretir - bileşiğin diğer %15'i biter Oral olarak alınan miktarın %2'sinden azını oluşturan minör metabolitler olarak idrarda yükselir.
Dışkı yoluyla eliminasyon, orijinal dozun yaklaşık %16'sını oluşturur.
Abakavirin CYP450 metabolizması abakavirde önemli bir rol oynamaz ve önerilen metadon, zidovudin ve lamivudin dozlarında klinik karar vermeyi değiştiren gözlemlenebilir ilaç etkileşimleri yoktur.
Ayrıca, etanol ile etkileşim yok gibi görünüyor.
Abakavir'in antiviral etkisi, HIV viral RNA'ya bağımlı DNA polimeraz (ters transkriptaz) ile etkileşime girerek viral replikasyonun inhibisyonuna yol açan hücre içi anaboliti karbovir-trifosfattan kaynaklanır.
Bu hücre içi anabolitin, günde bir kez dozlamaya izin vererek, 20 saatten fazla uzun bir eliminasyon yarı ömrüne sahip olduğu gösterilmiştir.

YÖNETİM:

Abakavir günde iki kez 300 mg veya günde bir kez 600 mg olarak uygulanır.
Abakavir ayrıca birlikte formüle edilmiş birkaç tabletin parçası olarak da mevcuttur.
Bu farklı ortak formülasyonlar, nükleozid/nükleotid ters transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) ilaç kombinasyonlarının bir parçasıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilen doz ayarlaması yoktur ve diğer antiretrovirallerden böbrek patolojisi olan NRTI kullanımından fayda görecek hastalarda abakavir iyi tolere edilir.
Tavsiye, karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasıdır.
Child-Pugh sınıf A olarak belirtilen hafif karaciğer yetmezliği oral solüsyon olarak günde iki kez 200 mg önerilir.
Abakavire kontrendikasyonlar, güvenlilik kanıtı olmaması nedeniyle orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği, Child-Pugh sınıf B veya C'yi içerir.

YAN ETKİLER:

Yaygın yan etkiler arasında mide bulantısı, baş ağrısı, yorgunluk, kusma, ishal, iştahsızlık ve uyku sorunu yer alır.
Nadir fakat ciddi yan etkiler arasında döküntü, yüksek AST ve ALT, depresyon, anksiyete, ateş/üşüme, ÜSYE, laktik asidoz, hipertrigliseridemi ve lipodistrofi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları yer alır.
Karaciğer hastalığı olan kişiler, durumu ağırlaştırabileceğinden abakavir kullanma konusunda dikkatli olmalıdır. Karaciğer sorunlarının belirtileri arasında mide bulantısı ve kusma, karın ağrısı, koyu renkli idrar, cildin sararması ve göz beyazlarının sararması sayılabilir.
Abakavir gibi nükleozid ilaçların kullanımı çok nadiren laktik asidoza neden olabilir.
Laktik asidozun belirtileri arasında hızlı veya düzensiz kalp atışı, olağandışı kas ağrısı, yorgunluk, nefes almada zorluk ve mide bulantısı ve kusma ile birlikte mide ağrısı yer alır.

Abakavir ayrıca immün yeniden yapılanma inflamatuar sendromuna, vücut yağında bir değişikliğe ve ayrıca kalp krizi riskinde artışa yol açabilir.
Lamivudin, didanosin ve zalsitabin gibi HIV'e özgü diğer antiretrovirallere de dirençli olan HIV'in laboratuvar versiyonlarında abakavire direnç gelişmiştir.
Proteaz inhibitörlerine dirençli HIV suşlarının abakavire dirençli olması muhtemel değildir.
Abakavir, üç aylıktan küçük bebeklerde kullanım için kontrendikedir.
Abakavir doz aşımının etkileri hakkında çok az şey bilinmektedir.
Aşırı doz mağdurları tedavi için bir hastanenin acil servisine götürülmelidir.

TOKSİSİTE:

Sıçanlarda ve farelerde bazı miyokardiyal dejenerasyon fark edilmiştir.
Yetişkin HIV-1 klinik çalışmalarında en az orta şiddette (insidans ≥ %10) en yaygın olarak bildirilen advers reaksiyonlar bulantı, baş ağrısı, halsizlik ve yorgunluk, bulantı ve kusma ve rüyalar/uyku bozukluklarıdır.
HLA-B*57:01 alelinin varlığı ile güçlü bir şekilde bağlantılı olan abakavir ile ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları ilişkilendirilmiştir.
Bu reaksiyon hastalarda tedavinin ilk 6 haftasında kendini gösterir.
Hastalar, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından önerildiği şekilde bu alelin varlığı açısından test edilmelidir.

DEPOLAMAK:

Bu ilacı geldiği kapta, sıkıca kapalı ve çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Oda sıcaklığında ve aşırı ısı ve nemden uzakta (banyoda değil) saklayın.
Sıvı ilaçları oda sıcaklığında veya buzdolabında saklayın.
Dondurmayın.
Pek çok kap (haftalık hap hatırlatıcılar ve göz damlaları, kremler, yamalar ve inhalerler gibi) çocuklara dirençli olmadığından ve küçük çocuklar bunları kolayca açabileceğinden, tüm ilaçları çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde tutmak önemlidir.
Küçük çocukları zehirlenmekten korumak için, her zaman emniyet kapaklarını kilitleyin ve ilacı derhal güvenli bir yere koyun - yukarıda ve uzakta, onların görüş ve erişemeyeceği bir yerde.

SYNOYNM:

136470-78-5
Ziagen
UNII-WR2TIP26VS
1592U89
(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(siklopropilamino)-9H-purin-9-il]-2-siklopenten-1-metanol
CHEBI:421707
WR2TIP26VS
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(siklopropilamino)purin-9-il]siklopent-2-en-1-il]metanol

IUPAC ADI:

(1S,4R)-4-[2-AMİNO-6-(SİKLOPROPİLAMİNO)-9H-PURİN-9-YL]-2-SİKLOPENTEN-1-METANOL
(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(siklopropilamino)-9H-purin-9-il]-2-siklopenten-1-metanol
2-Siklopenten-1-metanol, 4-(2-amino-6-(siklopropilamino)-9H-purin-9-il)-, (1S,4R)-